Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Αντιβακτηριακά για συστηματική χρήση, συνδυασμοί σουλφοναμιδών και τριμεθοπρίμης, συμπεριλ. παραγώγων, σουλφαδιαζίνης και τριμεθοπρίμης
Κωδικός ATCvet: QJ01EW10
Η σουλφαδιαζίνη είναι ένα βακτηριοστατικό αντιβιοτικό που ανήκει στην ομάδα των σουλφοναμιδών, η οποία δρα μέσω παρεμβολής στη σύνθεση νουκλεϊκών οξέων. Η τριμεθοπρίμη είναι ένας αναστολέας της αναγωγάσης ο οποίος επίσης παρεμβάλλεται στη σύνθεση βακτηριακών νουκλεϊκών οξέων. Η τριμεθοπρίμη και η σουλφαδιαζίνη έχουν η καθεμία βακτηριοστατική δράση, αλλά μαζί έχουν συνεργιστική βακτηριοκτόνο δράση παρεμβαίνοντας σε δύο διαδοχικά βήματα του μεταβολισμού του βακτηριακού φολικού οξέος.
Ο συνδυασμός τριμεθοπρίμης και σουλφαδιαζίνης έχει ευρύ αντιβακτηριακό φάσμα τόσο για Gram-θετικά όσο και για Gram-αρνητικά βακτήρια. «Χρωμοσωματική μετάλλαξη και ανθεκτικότητα μεσολαβούμενη από πλασμίδια περιγράφονται για τις σουλφοναμίδες και τους συνδυασμούς τους. Η ανθεκτικότητα είναι διαδεδομένη μεταξύ βακτηρίων που απομονώθηκαν από ζώα, γεγονός που αντικατοπτρίζει την εκτεταμένη μακροχρόνια χρήση. Υπάρχει πλήρης διασταυρούμενη ανθεκτικότητα μεταξύ των σουλφοναμιδών.»
Στη συνιστώμενη δοσολογία για άλογα 30 mg των δραστικών ουσιών μαζί (δηλ. 25 mg σουλφαδιαζίνης και 5 mg τριμεθοπρίμης) ανά kg σωματικού βάρους, οι μέσες μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα που ελήφθησαν μετά από μία εφάπαξ δόση είναι περίπου 13 μικρογραμμάρια/ml σουλφαδιαζίνης και περίπου 1,0 μικρογραμμάριο/ml τριμεθοπρίμης μετά από 2,3 και 1,7 ώρες αντίστοιχα. Η ημίσεια ζωή στο πλάσμα είναι περίπου 7 ώρες για τη σουλφαδιαζίνη και περίπου 3 ώρες για την τριμεθοπρίμη. Και οι δύο ουσίες μεταβολίζονται στο ήπαρꞏ η σουλφαδιαζίνη μέσω ακετυλίωσης και γλυκουρονιδίωσης, ενώ η τριμεθοπρίμη μέσω υδροξυλίωσης και γλυκουρονιδίωσης. Η απέκκριση γίνεται κυρίως από τους νεφρούς και μόνο σε μικρότερο βαθμό στα κόπρανα.