Βιβλιογραφική αναφορά: T.S.-SOL Διάλυμα για χρήση στο πόσιμο νερό για χοίρους και ορνίθια

Φαρμακοδυναμική

Κωδικός ATCvet: QJ01EW11

Οι σουλφοναμίδες παρεμποδίζουν τη μετατροπή του παρα-αμινοβενζοϊκού οξέος σε διυδροφυλλικό οξύ. Η δράση τους είναι βακτηριοστατική.

Η τριμεθοπρίμη αναστέλλει την αναγωγάση του διυδροφυλλικού οξέος, η οποία μετατρέπει το διυδροφυλλικό οξύ σε τετραϋδροφυλλικό οξύ. Η δράση της τριμεθοπρίμης είναι βακτηριοστατική, ενώ σε συνδυασμό με τις σουλφοναμίδες είναι βακτηριοκτόνος.

Έτσι, οι σουλφοναμίδες και η τριμεθοπρίμη προκαλούν διαδοχική παρεμπόδιση της δράσης δύο ενζύμων που διαδραματίζουν σημαντικό ρόλο στον μεταβολισμό των βακτηρίων. Οι επιδράσεις τους είναι συνεργικές.

Η τριμεθοπρίμη και η σουλφαμεθοξαζόλη έχουν ευρύ φάσμα δράσης κατά βακτηρίων θετικών κατά Gram και αρνητικών κατά Gram, συμπεριλαμβανομένων των Streptococcus spp., Pasteurella multocida, Actinobacillus pleuropneumoniae, Haemophilus parasuis, Avibacterium paragallinarum και E. coli in vitro.

Η βακτηριακή αντοχή στην τριμεθοπρίμη και τις σουλφοναμίδες μπορεί να μεσολαβείται από 5 βασικούς μηχανισμούς: (1) μεταβολές στον φραγμό διαπερατότητας ή/και τις αντλίες εκροής, (2) φυσική έλλειψη ευαισθησίας των ενζύμων-στόχων, (3) μεταβολές στα ένζυμα-στόχους, (4) μεταλλάξεις ή ανασυνδυασμοί στα ένζυμα-στόχους και (5) επίκτητη αντοχή μέσω ανθεκτικών σε φάρμακα ενζύμων-στόχων.

Φαρμακοκινητική

Μετά τη χορήγηση από στόματος, η τριμεθοπρίμη και η σουλφαμεθοξαζόλη απορροφώνται ταχέως και σχεδόν πλήρως από το έντερο. Η σουλφαμεθοξαζόλη έχει βιοδιαθεσιμότητα ελαφρώς υψηλότερη από εκείνη της τριμεθοπρίμης. Κατανέμεται σε όλους τους ιστούς εκτός από τον εγκέφαλο. Οι υψηλότερες συγκεντρώσεις μπορούν να βρεθούν στους πνεύμονες, το ήπαρ και τους νεφρούς. Οι σουλφοναμίδες μεταβολίζονται με διαφορετικούς τρόπους. Ο βαθμός ακετυλίωσης, υδροξυλίωσης και γλυκουρονιδίωσης εξαρτάται, μεταξύ άλλων, από το είδος και την ηλικία του ζώου. Η τριμεθοπρίμη μεταβολίζεται σε μεγάλο βαθμό στο ήπαρ. Οι κύριες μεταβολικές οδοί είναι η Oμεθυλίωση, η N-οξείδωση στον δακτύλιο και η α-υδροξυλίωση. Η σουλφαμεθοξαζόλη και η τριμεθοπρίμη απεκκρίνονται κυρίως μέσω των νεφρών.

Περιβαλλοντικές ιδιότητες

Το μείγμα σουλφαμεθοξαζόλης και τριμεθοπρίμης φαίνεται ότι έχει φυτοτοξικές επιδράσεις στα χερσαία φυτά. Η τριμεθοπρίμη παραμένει στο έδαφος.