Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Αντιπαρασιτικά προϊόντα, εντομοκτόνα και εντομοαπωθητικά: ενδο & εξωπαρασιτοκτόνα, οξιμική μιλβεμυκίνη, συνδυασμοί
Κωδικός ATCvet: QP54AB51
Η οξιμική μιλβεμυκίνη ανήκει στην κατηγορία των μακροκυκλικών λακτονών που απομονώνεται μετά από τη ζύμωση του Streptomyces hygroscopicus var. aureolacrimosus. Είναι δραστική κατά των ακάρεων, κατά των προνυμφών και ενηλίκων νηματωδών καθώς και κατά των προνυμφών του Dirofilaria immitis.
Η δραστικότητα της μιλβεμυκίνης σχετίζεται με τη δράση της στη νευροδιαβίβαση των ασπόνδυλων. Η οξιμική μιλβεμυκίνη, όπως οι αβερμεκτίνες και άλλες μιλβεμυκίνες, αυξάνει τη διαπερατότητα της μεμβράνης των νηματωδών και των εντόμων ως προς τα ιόντα χλωρίου μέσω των διαύλων ιόντων χλωρίου που ελέγχονται από το γλουταμινικό οξύ (που σχετίζονται με τους υποδοχείς GABAA και γλυκίνης στα σπονδυλωτά). Αυτό οδηγεί σε υπερπόλωση της νευρομυϊκής μεμβράνης και χαλαρή παράλυση και θάνατο του παρασίτου.
Η πραζικουαντέλη είναι ένα ακυλιωμένο παράγωγο της πυραζινο-ισοκινολίνης. Η πραζικουαντέλη είναι δραστική ενάντια σε κεστώδη και τρηματώδη. Μεταβάλλει τη διαπερατότητα των παρασιτικών μεμβρανών ως προς το ασβέστιο (εισροή Ca2+) προκαλώντας απορρύθμιση των μεμβρανικών δομών, οδηγώντας σε μεμβρανική εκπόλωση και σχεδόν στιγμιαία σύσπαση του μυϊκού συστήματος (τετανία), ταχεία κενοτοπίωση του συγκυτιακού περιβλήματος και επακόλουθη αποσύνθεση του περιβλήματος (δημιουργία φυσαλίδων) που οδηγεί σε ευκολότερη αποβολή από τη γαστρεντερική οδό ή στο θάνατο του παρασίτου.
Σε γάτες που βρίσκονται υπό συνθήκες σίτισης, η πραζικουαντέλη επιτυγχάνει τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα εντός 3 ωρών μετά την από του στόματος χορήγηση.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής είναι περίπου 2 ώρες.
Μετά την από του στόματος χορήγηση σε γάτες που βρίσκονται υπό συνθήκες σίτισης, η οξιμική μιλβεμυκίνη επιτυγχάνει τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα εντός 5 ωρών. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής είναι περίπου 43 ώρες (± 21 ώρες).
Στον αρουραίο, ο μεταβολισμός φαίνεται να είναι πλήρης παρόλο που είναι βραδύς, καθώς δεν έχει ανευρεθεί αμετάβλητη οξιμική μιλβεμυκίνη στα ούρα ή στα κόπρανα. Οι κύριοι μεταβολίτες στον αρουραίο είναι τα μονοϋδροξυλιωμένα παράγωγα τα οποία αποδίδονται σε ηπατικό βιομετασχηματισμό. Εκτός από τις σχετικά υψηλές συγκεντρώσεις στο ήπαρ, υπάρχει κάποια συγκέντρωση στο λίπος, πράγμα που αντικατοπτρίζει τη λιποφιλικότητα της ουσίας.