Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: ανθελμινθικό, συνδυασμοί πραζικουαντέλης
Κωδικός ATCvet: QP52AΑ51
Το προϊόν είναι ανθελμινθικό και παρασιτοκτόνο κατά του Giardia spp., περιέχοντας ως δραστικά συστατικά το παράγωγο της τετραϋδροπυριμιδίνης, την πυραντέλη (ως εμβονικό άλας), το προβενζιμιδαζόλιο φαιβαντέλη και την πραζικουαντέλη, ένα μερικώς υδρογονωμένο παράγωγο της πυραζινοϊσοκινολίνης. Είναι αποτελεσματικό ενάντια σε συγκεκριμένα νηματώδη και κεστώδη και ενάντια στο Giardia spp.
Αυτός ο σταθερός συνδυασμός της πυραντέλης με τη φαιβαντέλη δρα συνεργικά ενάντια όλων των νηματωδών σκωλήκων (ασκαρίδων, αγκυλοστομάτων, τρίχουρων) και του Giardia του σκύλου. Συγκεκριμένα, το φάσμα δράσης του περιλαμβάνει τα Τoxocara canis, Toxascaris leonina, Uncinaria stenocephala, Ancylοstoma caninum, Trichuris vulpis και Giardia spp.
Το φάσμα δράσης της πραζικουαντέλης καλύπτει όλα τα σημαντικά είδη κεστωδών του σκύλου. Συγκεκριμένα, περιλαμβάνει όλα τα είδη Taenia, καθώς και τα Multiceps multiceps, Dipylidium caninum, Mesocestoides spp., Echinococcus granulosus και Echinococcus multilocularis. H πραζικουαντέλη δρα ενάντια όλων των εντερικών σταδίων αυτών των παρασίτων. Επίσης, η δράση της πραζικουαντέλης ενάντια σε ορισμένα Giardia spp. έχει αναφερθεί στη βιβλιογραφία.
Η πυραντέλη δρα όπως η νικοτίνη, ως χολινεργικός αγωνιστής, προκαλώντας σπαστική παράλυση των νηματωδών σκωλήκων μέσω μιας αποπόλωσης του νευρομυικού αποκλεισμού.
Η ανθελμινθική και παρασιτοκτόνος κατά του Giardia spp. αποτελεσματικότητα της φαιβαντέλης οφείλεται στην ικανότητά της να αναστέλλει τον πολυμερισμό της σωληνίνης στα μικροσωληνάρια. Οι προκύπτουσες δομικές και λειτουργικές μεταβολικές διαταραχές εξαντλούν τα αποθέματα ενέργειας των παρασίτων, γεγονός που τα οδηγεί στο θάνατο εντός 2-3 ημερών.
Η πραζικουαντέλη απορροφάται ταχύτατα μέσω των επιφανειών των παρασίτων και κατανέμεται ομοιόμορφα σε όλο το σώμα τους. Προκαλεί σημαντική βλάβη στο εξωτερικό προστατευτικό τους περίβλημα, οδηγώντας σε διακοπή του μεταβολισμού και από εκεί στο θάνατο.
Η πραζικουαντέλη, χορηγούμενη από το στόμα σε σκύλους, απορροφάται σχεδόν εξολοκλήρου στο λεπτό έντερο. Η απορρόφηση είναι πολύ γρήγορη φθάνοντας τα μέγιστα επίπεδα στον ορό του αίματος μέσα σε 0,5 με 2 ώρες. Μετά την απορρόφηση, το φάρμακο κατανέμεται ευρέως σε όλο το σώμα. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι υψηλή. Η πραζικουαντέλη μεταβολίζεται ταχέως στο ήπαρ πράγμα που οδηγεί σε αδρανείς μεταβολίτες. Στους σκύλους, οι μεταβολίτες αποβάλλονται μέσω των ούρων (66% της δόσης χορηγούμενης από το στόμα) και μέσω της χολής (15%) στα κόπρανα. Ο χρόνος ημίσειας ζωής στους σκύλους είναι περίπου 3 ώρες.
Η πυραντέλη (ως εμβονική), καθώς είναι μια χαμηλής υδατοδιαλυτότητας ένωση, απορροφάται ελάχιστα στο γαστρεντερικό σωλήνα, φθάνοντας τα τελευταία τμήματα του εντέρου. Το απορροφούμενο φάρμακο μεταβολίζεται σε μεγάλο βαθμό και η αρχική ένωση/μεταβολίτες αποβάλλονται μέσω των ούρων.
Η φαιβαντέλη είναι ένα προ-φάρμακο, που μετά τη χορήγηση από το στόμα και την απορρόφηση μεταβολίζεται σε φενβενδαζόλη και οξφενδαζόλη, οι χημικές ουσίες που ασκούν ανθελμινθική δράση. Οι ενεργοί μεταβολίτες αποβάλλονται μέσω των κοπράνων.