Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Ανθελμινθικά
ATC vet code: QP52AA51
Στο σταθερό αυτό συνδυασμό η πυραντέλη και η φαιβαντέλη δρουν έναντι όλων των νηματωδών των σκύλων (ασκαρίδες, αγκυλόστομα και τρίχουροι). Ειδικά το φάσμα δράσης καλύπτει Toxocara canis, Toxascaris leonina, Uncinaria stenocephala, Ancylostoma caninum και Trichuris vulpis. Ο συνδυασμός αυτός δρα συνεργιστικά στην περίπτωση των αγκυλόστομα και η φαιβαντέλη είναι δραστική έναντι του T. vulpis.
Το φάσμα δράσης της πραζικουαντέλης καλύπτει όλα τα σημαντικά είδη κεστωδών των σκύλων, ειδικά Taenia spp., Dipylidium caninum, Echinococcus granulosus και Echinococcus multilocularis. Η πραζικουαντέλη δρα έναντι όλων των ενήλικων και άωρων μορφών των παρασίτων αυτών.
Η πραζικουαντέλη απορροφάται ταχύτατα από την επιφάνεια του παρασίτου και κατανέμεται στο παράσιτο. Μελέτες τόσο in vitro, όσο και in vivo, έδειξαν ότι η πραζικουαντέλη προκαλεί σοβαρή βλάβη της καλυπτήριας στοιβάδας του παρασίτου, με αποτέλεσμα σύσπαση και παράλυσή του.
Υπάρχει σχεδόν ακαριαία τετανική σύσπαση του μυοσκελετού του παρασίτου και ταχύς σχηματισμός κενοτοπίων στο συγκυτιακό καλυπτήριο σύστημα. Αυτή η ταχεία σύσπαση έχει εξηγηθεί με αλλαγές στη ρευστότητα των δισθενών κατιόντων, ιδίως του ασβεστίου.
Η πυραντέλη δρα ως χολινεργικός αγωνιστής. Δρα διεγείροντας τους νικοτινικούς χολινεργικούς υποδοχείς του παρασίτου, προκαλεί σπαστική παράλυση των νηματωδών και έτσι απομακρύνονται από το γαστρεντερικό σωλήνα με περίσταλση.
Στον οργανισμό των θηλαστικών ζώων η φαιβαντέλη μεταβολίζεται σε φαινβενδαζόλη και οξφαινδαζόλη. Αυτές οι χημικές ουσίες ασκούν την ανθελμινθική δράση αναστέλλοντας το σωληνοειδή πολυμερισμό.
Έτσι, αποτρέπεται ο σχηματισμός των μικροσωληναρίων, με αποτέλεσμα διάρρηξη των ζωτικών δομών για τη φυσιολογική λειτουργία του παρασίτου. Η αναρρόφηση γλυκόζης επηρεάζεται ιδιαίτερα, οδηγώντας σε μείωση του κυτταρικού ATP. Το παράσιτο πεθαίνει 2-3 ημέρες αργότερα λόγω της εξάντλησης των ενεργειακών του αποθεμάτων.
Μετά από χορήγηση από το στόμα στους σκύλους, η πραζικουαντέλη απορροφάται πλήρως και ταχέως από το γαστρεντερικό σωλήνα. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα του αίματος των 752 μg/l επιτυγχάνεται σε λιγότερο από 2 ώρες. Ταχέως και πλήρως μεταβολίζεται στο ήπαρ σε παράγωγα υδροξυλίου της μητρικής ουσίας και στη συνέχεια αποβάλλεται ταχέως, κυρίως με το ούρο.
Μετά από χορήγηση από το στόμα στους σκύλους, η φαιβαντέλη απορροφάται μετρίως από το γαστρεντερικό σωλήνα. Μεταβολίζεται ταχέως στο ήπαρ σε φαινβενδαζόλη και τα υδροξυ- και οξειδωτικά παράγωγά της, όπως η οξφαινδαζόλη. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα του αίματος της φαινβενδαζόλης (173 μg/l) επιτυγχάνεται μετά από 5 ώρες περίπου.
Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα του αίματος της οξφαινδαζόλης (147 μg/l) επιτυγχάνεται μετά από 7 ώρες περίπου. Η αποβολή γίνεται κυρίως με τα κόπρανα.
Μετά από χορήγηση από το στόμα στους σκύλους, η απορρόφηση της εμβονικής πυραντέλης είναι φτωχή. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα του αίματος των 79 μg/l επιτυγχάνεται μετά από 2 ώρες περίπου. Ταχέως και πλήρως μεταβολίζεται στο ήπαρ και στη συνέχεια αποβάλλεται ταχέως, κυρίως με τα κόπρανα (η αμετάβλητη μορφή) και το ούρο (οι μεταβολίτες).