Η βουσερελίνη είναι ένα ανάλογο της φυσικής ορμόνης που απελευθερώνει τη γοναδοτροφίνη (γοναδορελίνη, GnRH) με ενισχυμένη βιολογική δράση. Μετά από επανειλημμένες χορηγήσεις βουσερελίνης, αναστέλλεται σημαντικά η έκκριση γοναδοτροφινών και των στεροειδών των γονάδων. Η φαρμακολογική δράση αποδίδεται στην καταστολή των υποδοχέων LH-RH της υπόφυσης.
Η τριπτορελίνη είναι συνθετικό δεκαπεπτίδιο, ανάλογο της φυσικής GnRH (εκλυτική ορμόνη των γοναδοτροφινών). Ο τρόπος δράσης της τριπτορελίνης είναι ίδιος με αυτόν της φυσικής GnRH. Η GnRH αλληλεπιδρά με τους ορμονικούς υποδοχείς της, συνδεδεμένους με πλασματική μεμβράνη, που απελευθερώνουν την γοναδοτροπίνη και βρίσκονται στην επιφάνεια των γοναδοτρόπων κυττάρων της υπόφυσης.