Η τριπτορελίνη είναι συνθετικό δεκαπεπτίδιο, ανάλογο της φυσικής GnRH (εκλυτική ορμόνη των γοναδοτροφινών). Ο τρόπος δράσης της τριπτορελίνης είναι ίδιος με αυτόν της φυσικής GnRH. Η GnRH αλληλεπιδρά με τους ορμονικούς υποδοχείς της, συνδεδεμένους με πλασματική μεμβράνη, που απελευθερώνουν την γοναδοτροπίνη και βρίσκονται στην επιφάνεια των γοναδοτρόπων κυττάρων της υπόφυσης.