Βιβλιογραφική αναφορά: ALIZIN Ενέσιμο διάλυμα για σκύλους

Φαρμακοδυναμική

Κωδικός ATCvet: QG03XB90

Η αγλεπριστόνη είναι ένα συνθετικό στεροειδές που αντισταθμίζει την επίδραση της προγεστερόνης ανταγωνιζόμενο με αυτήν την ορμόνη στο επίπεδο των υποδοχέων της μήτρας, με αποτέλεσμα την αποβολή (ή απορρόφηση) εντός 7 ημερών μετά τη χορήγηση.

Η αγλεπριστόνη δεν τροποποιεί τη συγκέντρωση προγεστερόνης, προσταγλανδινών, οξυτοκίνης ή κορτιζόλης στο πλάσμα εντός 24 ωρών μετά τη χορήγησή της, αλλά προκαλεί έκκριση προλακτίνης εντός 12 ωρών.

In vitro, η συγγένεια της αγλεπριστόνης με τους υποδοχείς προγεστερόνης στη μήτρα του σκύλου είναι 3 φορές υψηλότερη από εκείνη της προγεστερόνης.

Η σχετική συγγένεια δέσμευσης της αγλεπριστόνης στους υποδοχείς γλυκοκορτικοειδών είναι παρόμοια με εκείνη της δεξαμεθαζόνης, αλλά η αγλεπριστόνη έχει ανταγωνιστικές ιδιότητες.

Φαρμακοκινητική

Μετά από 2 ενέσεις των 10 mg/kg/ημέρα σε διάστημα 24 ωρών, η μέγιστη συγκέντρωση (περίπου 280 ng/ml) επιτυγχάνεται μετά από 2,5 ημέρες. Ο μέσος χρόνος παραμονής είναι περίπου 6 ημέρες: αυτή η περίοδος περιλαμβάνει τον μέσο χρόνο απορρόφησης από το σημείο της ένεσης.

Μετά από τη χορήγηση ραδιοσημασμένης δόσης 10 mg/kg, η απέκκριση της ραδιενέργειας είναι πολύ αργή. Μόνο το 60% της χορηγούμενης δόσης απεκκρίνεται κατά τη διάρκεια των πρώτων 10 ημερών και περίπου το 80% σε διάστημα 24 ημερών.

Η απέκκριση γίνεται ουσιαστικά μέσω των κοπράνων (περίπου 90%).