Βιβλιογραφική αναφορά: APOQUEL Δισκίο επικαλυμμένο με υμένιο για σκύλους (2024)

Μετά από του στόματος χορήγηση σε σκύλους, η oclacitinib maleate απορροφάται γρήγορα και καλά, με χρόνο έως τη μέγιστη συγκέντρωση πλάσματος (t_max) λιγότερο από 1 ώρα. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της oclacitinib maleate ήταν 89%. Η γευματική κατάσταση του σκύλου δεν επηρεάζει σημαντικά το ρυθμό ή την έκταση της απορρόφησης της.

Η συνολική κάθαρση της oclacitinib από το πλάσμα ήταν χαμηλή – 316 ml/h/kg σωματικού βάρους (5,3 ml/min/kg σωματικού βάρους), και ο φαινομενικός όγκος κατανομής σε κατάσταση ισορροπίας ήταν 942 ml/kg σωματικού βάρους. Μετά από ενδοφλέβια και από του στόματος χορήγηση, οι χρόνοι ημίσειας ζωής t_1/2 ήταν παρόμοιοι σε 3,5 και 4,1 ώρες αντίστοιχα. Η οclacitinib έχει χαμηλή σύνδεση με τις πρωτεΐνες, με το 66,3% έως 69,7% να δεσμεύεται σε εμπλουτισμένο πλάσμα σκύλου, σε ονομαστικές συγκεντρώσεις που κυμαίνονται από 10 έως 1.000 ng/ml.

Στο σκύλο η oclacitinib μεταβολίζεται σε πολλαπλούς μεταβολίτες. Ένας κύριος οξειδωτικός μεταβολίτης ταυτοποιήθηκε στο πλάσμα και στα ούρα.

Συνολικά, η κύρια οδός απέκκρισης είναι ο μεταβολισμός, με μικρή συνεισφορά της απέκκρισης μέσω των νεφρών και της χολής. Η αναστολή του κυτοχρώματος Ρ450 του σκύλου είναι ελάχιστη με IC₅₀, 50 φορές μεγαλύτερη από την παρατηρούμενη μέση τιμή C_max (333 ng/ml ή 0,997 μΜ), μετά από χορήγηση από το στόμα 0,6 mg/kg σ.β. σε μελέτες ασφάλειας στα ζώα-στόχους. Ως εκ τούτου, ο κίνδυνος αλληλεπιδράσεων μεταξύ μεταβολίτη φαρμάκου -φαρμάκου λόγω της αναστολής της oclacitinib είναι πολύ χαμηλός. Δεν παρατηρήθηκε συσσώρευση στο αίμα των σκύλων που έλαβαν oclacitinib για 6 μήνες.