Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Antiinflammatory and antirheumatic product, carprofen
Κωδικός ATCvet: QM01AE91
Η καρπροφαίνη ανήκει στην ομάδα των 2-arylproprionic οξέων, των μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων (NSAIDs) και έχει αντιφλεγμονώδεις, αναλγητικές και αντιπυρετικές ιδιότητες.
Η καρπροφαίνη όπως και τα περισσότερα NSAIDs, αναστέλλει την δράση του ενζύμου κυκλο-
Η καρπροφαίνη είναι μέλος της ομάδας του 2-αρυλοπροπιονικού οξέος των μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων (ΜΣΑΦ) και διαθέτει αντιφλεγμονώδη, αναλγητική και αντιπυρετική δράση. Η καρπροφαίνη, όπως και τα περισσότερα άλλα ΜΣΑΦ, αναστέλλει τη δραστηριότητα της κυκλο-οξυγενάσης, ενζύμου που συμμετέχει στον μεταβολισμό του αραχιδονικού οξέος. Ωστόσο, η αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών από την καρπροφαίνη είναι μικρή σε σχέση με την αντιφλεγμονώδη και αναλγητική δραστικότητά της. Στο σκύλο, η αναστολή που προκάλεσε σε θεραπευτικές δόσεις η καρπροφαίνη στην παραγωγή προσταγλανδινών και θρομβοξανίων, λόγω της ανασταλτικής δράσης της στην κυκλο-οξυγενάση, ή στη σύνθεση λευκοτριενίων λόγω της ανασταλτικής δράσης της στη λιποξυγενάση, ήταν μηδενική ή μικρή. Δεδομένου ότι η αναστολή των προσταγλανδινών που προκαλούν τα ΜΣΑΦ θεωρείται και ως η αιτία των ανεπιθύμητων ενεργειών τους, η ασθενής ανασταλτική δράση της καρπροφαίνης στην κυκλο-οξυγενάση μπορεί να εξηγήσει την εξαιρετική γαστρεντερική και νεφρική ανοχή της καρπροφαίνης που παρατηρείται σε αυτό το ζωικό είδος. Ο ακριβής τρόπος δράσης της καρπροφαίνης δεν είναι γνωστός.
Το αποτέλεσμα επανειλημμένων θεραπευτικών δόσεων για 8 εβδομάδες, έδειξε ότι η καρπροφαίνη δεν έχει επιζήμια δράση στους αρθρικούς χόνδρους του σκύλου. Επιπροσθέτως, έχει δειχτεί (in vitro) ότι οι θεραπευτικές συγκεντρώσεις της καρπροφαίνης αυξάνουν τη σύνθεση των γλυκοζαμινογλυκανών στα χονδροκύτταρα που προέρχονται από τους αρθρικούς χόνδρους στο σκύλο.
Η διέγερση της σύνθεσης των γλυκοζαμινογλυκανών περιορίζει την διαφορά μεταξύ του δείκτη φθοράς και αναγέννησης της μεσοκυττάριας ουσίας του χόνδρου και έχει ως αποτέλεσμα την επιβράδυνση της διαδικασίας της απώλειας χόνδρου.
Μετά τη χορήγηση από το στόμα, η καρπροφαίνη απορροφάται ικανοποιητικά και με γρήγορο ρυθμό. Η βιοδιαθεσιμότητά της είναι μεγαλύτερη από 90% και οι μέγιστες τιμές της στον ορό επιτυγχάνονται 1-3 ώρες μετά τη χορήγηση. Η καρπροφαίνη συνδέεται σε ποσοστό πάνω από 99% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος και έχει μικρό όγκο κατανομής.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι περίπου 8 ώρες μετά από μια μόνο χορήγηση από το στόμα.