Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Καρδιακό διεγερτικό εξαιρ. αναστολέα καρδιακών γλυκοσιδίων – φωσφοδιεστεράσης
Κωδικός ATCvet: QC01CE90
Η πιμοβενδάνη, ένα παράγωγο της βενζιμιδαζόλης-πυριδαζιννόνης, είναι μη συμπαθομιμητικό, μη γλυκοσιδο-ινοτρόπος ουσία με ισχυρές αγγειοδιαστολικές ιδιότητες.
Η πιμοβενδάνη ασκεί την διεγερτική μυοκαρδιακή επίδραση μέσω ενός διπλού μηχανισμού δράσης: αύξηση της ευαισθησίας ασβεστίου των καρδιακών μυονηματίων και αναστολή φωσφοδιεστεράσης (τύπου ΙΙΙ). Παρουσιάζει επίσης αγγειοδιασταλτική δράση μέσω μίας ανασταλτικής δράσης στη δραστηριότητα φωσφοδιεστεράσης ΙΙΙ. Έτσι, ο θετικός ινοτροπισμός δεν πυροδοτείται με μία δράση παρόμοια με αυτή των καρδιακών γλυκοσιδίων ούτε και συμπαθομιμητικά.
Όταν χρησιμοποιείται σε περιπτώσεις βαλβιδικής ανεπάρκειας σε συνδυασμό με φουροσεμίδη, το προϊόν αποδείχθηκε ότι βελτιώνει την ποιότητα ζωής και παρατείνει το προσδόκιμο ζωής στους υπό θεραπεία σκύλους.
Όταν χρησιμοποιείται σε περιορισμένο αριθμό περιπτώσεων διατατικής μυοκαρδιοπάθειας σε μεγαλόσωμους σκύλουςσε συνδυασμό με ταυτόχρονη καθιερωμένη θεραπεία, το προϊόν αποδείχθηκε ότι βελτιώνει την ποιότητα ζωής και παρατείνει το προσδόκιμο ζωής στους υπό θεραπεία σκύλους.
Μετά την από στοματος χορήγηση της πιμοβενδάνης, η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της δραστικής ουσίας είναι 60-63%. Η βιοδιαθεσιμότητα μειώνεται σημαντικά όταν η πιμοβενδάνη χορηγείται με τροφή.
Ο όγκος κατανομής είναι 2,6 l/κιλό, υποδεικνύοντας ότι η πιμοβενδάνη διανέμεται άμεσα στους ιστούς. Η μέση δέσμευση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 93%.
Η ένωση οξειδωτικά απομεθυλιωνεται στον κυριότερο δραστικό μεταβολίτη (UD-CG 212). Περαιτέρω μεταβολικές οδοί είναι προϊόντα σύζευξης φάσης ΙΙ UD-CG-212 στην ουσίαγλυκουρονιδία και θειικές ενώσεις.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής πλάσματος της πιμοβενδάνης είναι 0,8 ώρες, που συνάδει με υψηλή κάθαρση και σύντομο μέσο χρόνο παραμονής.
Ο κύριος δραστικός μεταβολίτης απεκκρίνεται με χρόνο ημίσειας ζωής στο πλάσμα 2,0 ωρών. Σχεδόν ολόκληρη η δόση απεκκρίνεται μέσω των κοπράνων.