Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Αντιαιμορραγικό. Άλλα συστηματικά αιμοστατικά
Κωδικός ATCvet: QB02BX01
Το ethamsylate είναι ένα αιμοστατικό και αγγειοπροστατευτικό φάρμακο που διεγείρει τη συγκόλληση των αιμοπεταλίων μειώνοντας το χρόνο αιμορραγίας και ρυθμίζοντας γρήγορα και τελικά την αλλοιωμένη αγγειακή ευθραυστότητα και διαπερατότητα.
Ο μηχανισμός δράσης του φαρμάκο υ οφείλεται στην αναστολή της σύνθεσης προστακυκλίνης (PGI2) που προκαλεί την αποσυσσωμάτωση των αιμοπεταλίων, αγγειοδιαστολή και αύξηση της τριχοειδούς διαπερατότητας και στην ενεργοποίηση της Ρ-σελεκτίνης, η οποία διευκολύνει την αλληλεπίδραση μεταξύ αιμοπεταλίων, λευκοκυττάρων και ενδοθηλίου. Επιδρά στην πρωτογενή αιμόσταση χωρίς να επηρεάζεται ο χρόνος προθρομβίνης, η ινωδόλυση ή ο αριθμός των αιμοπεταλίων.
Σε μοντέλα της τριχοειδούς αιμορραγίας με πειραματόζωα, η χορήγηση etamsylate μειώνει το χρόνο και τη σοβαρότητα της αιμορραγίας έως και 50% επιτυγχάνοντας το μέγιστο αποτέλεσμα μεταξύ 30 λεπτών και 4 ωρών μετά τη χορήγηση.
Σε όλα τα είδη που μελετήθηκαν μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, το etamsylate παρουσιάζει περιορισμένη ιστική κατανομή, η οποία τεκμηριώνεται από το χαμηλό όγκο κατανομής (Vd: 0.4, 0.36 και 0.44 L/kg σε σκύλους, γάτες και βοοειδή αντίστοιχα) που οφείλεται στη χαμηλή λιποδιαλυτότητά του. Συνεπώς, η δράση της περιορίζεται ουσιαστικά στο κυκλοφορικό σύστημα και τα αιμοφόρα αγγεία των υψηλά αρδευόμενων οργάνων. Απεκκρίνεται ταχέως από το σώμα με χρόνο ημίσειας ζωής απέκκρισης σχεδόν αμετάβλητο (T1/2) 1.14, 0.75 και 1.24 ώρες σε σκύλους, γάτες και βοοειδή, αντίστοιχα, μέσω των ούρων.
Όταν χορηγείται ενδομυϊκά, το etamsylate απορροφάται πολύ γρήγορα και σχεδόν πλήρως (F: 97.5, 99.8 και 98.4% σε σκύλους, γάτες και βοοειδή αντίστοιχα). Το Etamsylate φθάνει τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο αίμα (Cmax: 27, 25.8 και 10.7 μg/ml σε σκύλους, γάτες και βοοειδή αντίστοιχα) περίπου 1 ώρα μετά τη χορήγησή του (Tmax: 0.42, 0.54 και 1.3 ώρες σε σκύλους, γάτες και βοοειδή αντίστοιχα).