Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Οπιοειδή αναλγητικά, άλλα οπιοειδή
Κωδικός ATCvet: QN02AX02
Η τραμαδόλη είναι ένας κεντρικώς δρων αναλγητικός παράγοντας με σύνθετο τρόπο δράσης που ασκείται από τα 2 εναντιομερή και τον κύριο μεταβολίτη του, που περιλαμβάνει τους υποδοχείς οπιοειδών, νορεπινεφρίνης και σεροτονίνης. Το (+) εναντιομερές της τραμαδόλης έχει χαμηλή συγγένεια για τους μ-υποδοχείς οπιοειδών, αναστέλλει την πρόσληψη σεροτονίνης και ενισχύει την απελευθέρωσή της. Το (-) εναντιομερές αναστέλλει εκλεκτικά την επαναπρόσληψη νορεπινεφρίνης. Ο μεταβολίτης Ο-δεσμεθυλοτραμαδόλη (M1) έχει μεγαλύτερη συγγένεια για τους μ-υποδοχείς οπιοειδών.
Αντίθετα από τη μορφίνη, η τραμαδόλη δεν έχει κατασταλτικές επιδράσεις στην αναπνοή για ένα εκτεταμένο εύρος αναλγητικών δόσεων. Ομοίως, δεν επηρεάζει την κινητικότητα του γαστρεντερικού σωλήνα. Οι επιδράσεις στο καρδιαγγειακό σύστημα τείνουν να είναι ήπιες. Η αναλγητική ισχύς της τραμαδόλης είναι περίπου 1/10 έως 1/6 εκείνης της μορφίνης.
Η τραμαδόλη απορροφάται εύκολα: Μετά από μία άπαξ χορήγηση 4,4 mg υδροχλωρικής τραμαδόλης ανά kg σωματικού βάρους, μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα 65 ng τραμαδόλης ανά ml επιτυγχάνονται εντός 45 λεπτών. Η τροφή δεν επηρεάζει σημαντικά την απορρόφηση του φαρμάκου.
Η τραμαδόλη μεταβολίζεται στο ήπαρ μέσω απομεθυλίωσης μεσολαβούμενης από το κυτόχρωμα P450 ακολουθούμενης από σύζευξη με γλυκουρονικό οξύ. Στους σκύλους, σχηματίζονται χαμηλότερα επίπεδα του ενεργού μεταβολίτη Ο-δεσμεθυλοτραμαδόλη σε σύγκριση με τους ανθρώπους. Η αποβολή λαμβάνει χώρα κυρίως μέσω των νεφρών με ημίσεια ζωή αποβολής περίπου 0,5-2 ωρών.