Βιβλιογραφική αναφορά: PREVICOX Μασώμενο δισκίο για σκύλους (2024)

Φαρμακοδυναμική

Κωδικός ATCvet: QM01AH90

Η φιροκοξίμπη είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ΜΣΑΦ), που ανήκει στην ομάδα των Coxib, και δρα μέσω της επιλεκτικής αναστολής της σύνθεσης προσταγλανδινών που υποβοηθείται από την κυκλοξυγενάση-2 (COX-2). Η κυκλοξυγενάση είναι υπεύθυνη για τη δημιουργία προσταγλανδινών. Η COX-2 είναι η ισομορφή του ενζύμου, που έχει αποδειχθεί ότι προκαλείται από προ-φλεγμονώδη ερεθίσματα και έχει θεωρηθεί ότι είναι κυρίως υπεύθυνη για τη σύνθεση προστανοειδών ρυθμιστών πόνου, φλεγμονής και πυρετού. Κατά συνέπεια, η ομάδα των Coxib επιδεικνύει αναλγητικές, αντιφλεγμονώδεις και αντιπυρετικές ιδιότητες. Θεωρείται ότι η COX-2 συμβάλλει επίσης στην ωορρηξία, την εμφώλευση του ωαρίου και σύγκλειση του αρτηριακού πόρου, καθώς και στις λειτουργίες του κεντρικού νευρικού συστήματος (πυρεξία, αντίληψη πόνου και γνωστική λειτουργία). Σε in vitro αναλύσεις ολικού αίματος σκύλων, η φιροκοξίμπη εκδηλώνει κατά 380 φορές περισσότερη εκλεκτικότητα για την COX-2 έναντι της COX-1. Η συγκέντρωση της φιροκοξίμπης που απαιτείται για την αναστολή του 50% του COX-2 ένζυμου (δηλαδή η ΙC50) είναι 0,16 (± 0,05) μΜ, ενώ ή ΙC50 για την COX-1 είναι 56 (± 7) μΜ.

Φαρμακοκινητική

Έπειτα από στόματος χορήγηση σε σκύλους στη συνιστώμενη δόση των 5 mg ανά kg σωματικού βάρους, η φιροκοξίμπη απορροφάται ταχέως και ο χρόνος για τη μέγιστη συγκέντρωση (Tmax) είναι 1,25 (± 0,85) ώρες. Η μέγιστη συγκέντρωση (Cmax) είναι 0,52 (± 0,22) μg/ml (ισοδύναμη περίπου με 1,5 μΜ), η περιοχή κάτω από την καμπύλη (AUC0-24) είναι 4,63 (± 1,91) μg x ώρες/ml, και η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα είναι 36,9 (± 20,4) τοις εκατό. Ο χρόνος ημίσειας ζωής (t½) είναι 7,59 (± 1,53) ώρες. Η φιροκοξίμπη δεσμεύεται κατά περίπου 96% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Έπειτα από πολλαπλές από στόματος χορηγήσεις, η σταθεροποιημένη κατάσταση επιτυγχάνεται κατά την τρίτη ημερήσια δόση.

Η φιροκοξίμπη μεταβολίζεται κατά κύριο λόγο μέσω απαλκυλίωσης και γλυκουρονιδίωση στο ήπαρ. Η απέκκριση επιτελείται κυρίως δια της χολής και του γαστρεντερικού σωλήνα.