Βιβλιογραφική αναφορά: MILBEGUARD DUO 16 mg/40 mg Επικαλυμμένο με υμένιο δισκίο για γάτες

Φαρμακοδυναμική

Κωδικός ATCvet: QP54AB51

Η οξίμη μιλβεμυκίνης ανήκει στην κατηγορία των μακροκυκλικών λακτονών και απομονώνεται μετά από τη ζύμωση του Streptomyces hygroscopicus var. aureolacrimosus. Είναι δραστική κατά των προνυμφών και ενηλίκων νηματωδών καθώς και κατά των προνυμφών της Dirofilaria immitis.

Η δραστικότητα της μιλβεμυκίνης σχετίζεται με τη δράση της στη νευροδιαβίβαση των ασπόνδυλων. Η οξίμη μιλβεμυκίνης, όπως οι αβερμεκτίνες και άλλες μιλβεμυκίνες, αυξάνει τη διαπερατότητα της μεμβράνης των νηματωδών και των εντόμων ως προς τα ιόντα χλωρίου μέσω των διαύλων ιόντων χλωρίου που ελέγχονται από το γλουταμινικό οξύ (σχετίζονται με τους υποδοχείς GABAA και γλυκίνης). Αυτό οδηγεί σε υπερπόλωση της νευρομυϊκής μεμβράνης και χαλαρή παράλυση και θάνατο του παρασίτου.

Η πραζικουαντέλη είναι ένα ακυλιωμένο παράγωγο της πυραζινο-ισοκινολίνης. Η πραζικουαντέλη είναι δραστική ενάντια σε κεστώδη. Μεταβάλλει τη διαπερατότητα των παρασιτικών μεμβρανών ως προς το ασβέστιο (εισροή Ca2+) προκαλώντας απορρύθμιση των μεμβρανικών δομών, οδηγώντας σε μεμβρανική εκπόλωση και σχεδόν στιγμιαία σύσπαση του μυϊκού συστήματος (τετανία), ταχεία κενοτοπίωση του συγκυτιακού περιβλήματος και επακόλουθη αποσύνθεση του περιβλήματος (δημιουργία φυσαλίδων), που οδηγεί σε ευκολότερη αποβολή από τη γαστρεντερική οδό ή στο θάνατο του παρασίτου.

Φαρμακοκινητική

Μετά την από στόματος χορήγηση πραζικουαντέλης στη γάτα, η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα των 1225 μg/L επιτυγχάνεται εντός 2 ωρών. Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι περίπου 4 ώρες.

Μετά την από στόματος χορήγηση οξίμης μιλβεμυκίνης στη γάτα, η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα των 1696 μg/L επιτυγχάνεται εντός 3 ωρών. Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι περίπου 78 ώρες.

Εκτός από τις σχετικά υψηλές συγκεντρώσεις στο ήπαρ, υπάρχει κάποια συγκέντρωση στο λίπος, που αντικατοπτρίζει τη λιποφιλία της ουσίας.