Κωδικός ATCvet: QP54AB51
Η οξίμη μιλμπεμυκίνης ανήκει στις μακροκυκλικές λακτόνες,που απομονώνεται από την ζύμωση του Streptomyces hygroscopicus var. aureolacrimosus. Είναι αποτελεσματική ενάντια στα ακάρεα, στις προνύμφες και στα ενήλικα νηματώδη, καθώς επίσης και ενάντια στις προνύμφες του Dirofilaria immitis.
Η δραστικότητα της μιλμπεμυκίνης σχετίζεται με την δράση της στην νευροδιαβίβαση των ασπόνδυλων: Η οξίμη της μιλμπεμυκίνης, όπως οι αβερμεκτίνες και άλλες μιλμπεμυκίνες, αυξάνει τη διαπερατότητα των μεμβρανών των νηματωδών και των εντόμων σε ιόντα χλωρίου μέσω διαύλων ιόντων χλωρίου γλουταμινικού οξέως (που σχετίζεται με τους υποδοχείς GABAA και γλυκίνης των σπωνδυλωτών). Αυτό οδηγεί σε υπερπόλωση της νευρομυϊκής μεμβράνης και χαλαρή παράλυση και θάνατο του παρασίτου.
Η πραζικουαντέλη είναι ένα ακυλιωμένο παράγωγο πυραζινο-ισοκινολίνης. Η πραζικουαντέλη είναι δραστική κατά κεστωδών και τρηματωδών. Τροποποιεί την διαπερατότητα των μεμβρανών των παρασίτων σε ιόντα ασβεστίου (εισροή Ca2+) προκαλώντας ανισορροπία στη δομή των μεμβρανών, το οποίο οδηγεί σε εκπόλωση της μεμβράνης και σχεδόν ακαριαία συστολή του μυϊκού συστήματος (τετανία). Η ταχεία κενοτοπίωση του συγκυτιακού περιβλήματος και η επακόλουθη αποσύνθεση του περιβλήματος έχει ως αποτέλεσμα την ευκολότερη αποβολή από το γαστρεντερικό σύστημα ή τον θάνατο του παρασίτου.
Μετά την από του στόματος χορήγηση πραζικουαντέλης στον σκύλο, τα μέγιστα επίπεδα στον ορό του αίματος επιτυγχάνονται γρήγορα (Τmax περίπου 0.5-8 ώρες) και μειώνονται γρήγορα (Τ1/2 περίπου 2.6 ώρες). Υπάρχει μια σημαντική επίδραση της πρώτης ηπατικής διόδου, με μια πολύ γρήγορη και σχεδόν ολοκληρωμένη ηπατική βιομετατροπή, κυρίως σε μονοϋδροξυλιωμένα (επίσης κάποια δι- και τρι- υδροξυλιωμένα) παράγωγα, που είναι κυρίως συζευγμένα γλυκουρονίδια και/ή θειικά προτού απεκκριθεί. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι περίπου 80%. Η απέκκριση είναι γρήγορη και πλήρης (περίπου 90% σε 2 ημέρες). Η κύρια οδός απέκκρισης είναι νεφρική.
Μετά την από του στόματος χορήγηση οξίμης μιλμπεμυκίνης στον σκύλο, τα μέγιστα επίπεδα στον ορό του αίματος επιτυγχάνονται έπειτα από 1-8 ώρες, και μειώνονται με χρόνο ημίσειας ζωής της μη μεταβολισθήσας οξίμης της μιλμπεμυκίνης σε 1-5 ημέρες. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 80%.