Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Αντιπαρασιτικά προϊόντα, εντομοκτόνα και απωθητικά, Αντιπρωτοζωικά. Ενώσεις του αντιμονίου.
Κωδικός ATCVet: QP51AB01
Η αντιμονιακή μεγλουμίνη είναι ένας αντιλεϊσμανιακός αντιπρωτοζωϊκός παράγοντας που ανήκει στην αντιμονιακή ομάδα, ο μηχανισμός δράσης της οποίας μπορεί να συνδέεται με την αναστολή ορισμένων γλυκολυτικών ενζύμων του παράσιτου. Τα πειραματικά δεδομένα προτείνουν την υπόθεση της μεταβολικής μετατροπής του πεντασθενούς αντιμονίου εντός των μακροφάγων σε τρισθενείς ενώσεις, οι οποίες είναι τοξικές για το αμαστιγωτό στάδιο της λεϊσμανίας. Ανθεκτικά στελέχη έχουν περιγραφεί. Η ανθεκτικότητα του αιτιολογικού παράγοντα στη θεραπεία μπορεί να οφείλεται σε λάθη στη δοσολογία και στη διάρκεια της θεραπείας ή στην αντοχή εξαιτίας πολυπαραγοντικών αιτίων. Για να αποδειχθεί πραγματική αντοχή, πρέπει να χρησιμοποιούνται οι ακόλουθοι πρωτογενείς δείκτες: απουσία κλινικής βελτίωσης, μείωση στον τίτλο αντισωμάτων και διατήρηση σημαντικού παρασιτικού φορτίου (ανάλυση με PCR, αλυσιδωτή αντίδραση πολυμεράσης).
Η αντιμονιακή μεγλουμίνη δεν απορροφάται από το στόμα, ενώ απορροφάται πλήρως (βιοδιαθεσιμότητα >90%) ενδομυϊκά και υποδόρια.
Μετά από υποδόρια χορήγηση 100 mg αντιμονιακής μεγλουμίνης/kg σωματικού βάρους, ελήφθησαν οι ακόλουθες τιμές: Cmax (μg/ml): 25,5, tmax (min): 85,6 e AUC0-∞ (μg/min/ml): 6481. Η κατανομή στους ιστούς της αντιμονιακής μεγλουμίνης είναι πολύ περιορισμένη. Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι μικρός (από 20 λεπτά έως 2 ώρες, ανάλογα με την οδό χορήγησης) και αποβάλλεται ταχέως μέσω των ούρων (πάνω από 80% τις πρώτες εννέα ώρες).