Βιβλιογραφική αναφορά: COSACTHEN Eνέσιμο διάλυμα για σκύλους (2019)

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Ορμόνες και ανάλογα του πρόσθιου λοβού της υπόφυσης
Κωδικός ATCvet: QH01AA02

Η τετρακοσακτίδη είναι ένα συνθετικό πολυπεπτίδιο, το οποίο αποτελείται από τα πρώτα 24 αμινοξέα της φλοιοεπινεφριδιοτρόπου ορμόνης (ACTH). Η χορήγηση τετρακοσακτίδης έχει ως αποτέλεσμα συγκεντρώσεις κορτιζόλης σημαντικά αυξημένες σε σύγκριση με τις βασικές τιμές. Η χορήγηση τετρακοσακτίδης με δόση 5 μg/kg είτε ενδοφλεβίως είτε ενδομυϊκώς, έχει ως αποτέλεσμα μια μέγιστη συγκέντρωση κορτιζόλης 60 έως 90 λεπτά μετά τη χορήγηση. Δόσεις κάτω των 5 μg/kg έχουν ως αποτέλεσμα τη βράχυνση της μέγιστης διάρκειας έκκρισης της κορτιζόλης σε σύγκριση με τη δόση των 5 μg/kg. Δόσεις άνω των 5 μg/kg δεν προκαλούν υψηλότερες μέγιστες συγκεντρώσεις κορτιζόλης.

Φαρμακοκινητική

Σε σύγκριση με την ενδομυϊκή χορήγηση, η ενδοφλέβια χορήγηση της τετρακοσακτίδης έχει ως αποτέλεσμα μια υψηλότερη μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (Cmax) της ανοσοαντιδραστικής (IR) ACTH, μια μέτρηση που περιλαμβάνει την ενδογενή ACTH και την τετρακοσακτίδη. Με οποιαδήποτε από τις δύο οδούς χορήγησης, το διάστημα της μέγιστης συγκέντρωσης (Tmax) της ανοσοαντιδραστικής ACTH προκύπτει στα ή πριν από τα 30 λεπτά μετά τη χορήγηση. Οι πεπτιδάσες διασπούν γρήγορα την τετρακοσακτίδη σε μικρότερα πεπτίδια με επιστροφή στις βασικές συγκεντρώσεις της ανοσοαντιδραστικής ACTH που επιτυγχάνονται 120 λεπτά μετά τη χορήγηση της δόσης.