Κωδικός ATCvet: QP51AA01
Η μετρονιδαζόλη διεισδύει στα βακτήρια και στη συνέχεια μεταβολίζεται από τα ευαίσθητα βακτήρια (αναερόβια). Οι μεταβολίτες που δημιουργούνται έχουν τοξική επίδραση στα βακτήρια, οι οποίοι συνδέονται με το DNA των βακτηριδιακών κυττάρων. Γενικά, η μετρονιδαζόλη είναι βακτηριοκτόνος ουσία για τα ευαίσθητα βακτήρια σε συγκεντρώσεις ίσες ή λίγο υψηλότερες από την ελάχιστη ανασταλτική συγκέντρωση (MIC).
Οι Ελάχιστες Ανασταλτικές Συγκεντρώσεις (MICs) για τη μετρονιδαζόλη έχουν καθοριστεί στην Ευρώπη, για βακτήρια στόχους που απομονώθηκαν από σκύλους με γαστρεντερική λοίμωξη το 2016.
| Είδη | MIC εύρος (μg/mL) | MIC50 (μg/mL) | MIC90 (μg/mL) |
|---|---|---|---|
| Clostridium spp. (C. difficile & C. perfringens) | 0,5–2 | 1 | 1 |
Οι Ελάχιστες Ανασταλτικές Συγκεντρώσεις των εξεταζόμενων παθογόνων εμφάνισαν μονότροπο προφίλ κατανομής με καλή ευαισθησία προς τη μετρονιδαζόλη. Κλινικά όρια ευαισθησίας* για την μετρονιδαζόλη αποδείχθηκαν για τα αναερόβια: ευαίσθητα: ≤8 μg/ml; ενδιάμεσα: 16 μg/ml; ανθεκτικά: ≥32 μg/ml.
Σύμφωνα με αυτά τα όρια ευαισθησίας δεν παρατηρήθηκαν κλινικά ανθεκτικά στελέχη των παθογόνων Clostridium spp.
* (CLSI, 2017. Performance Standards for Antimicrobial Susceptibility Testing-Twenty-Seventh Edition M100. Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI), Wayne, PA 19087-1898 USA)
Κλινικά η μετρονιδαζόλη δεν έχει καμία σχετική επίδραση στα προαιρετικά αναερόβια, αποκλειστικά αερόβια και μικροαερόφιλα βακτήρια.
Η μετρονιδαζόλη δρα επίσης έναντι των πρωτόζωων. Ειδικότερα, κατά του Giardia spp. η μετρονιδαζόλη στοχεύει πρωτίστως τους τροφοζωίτες (ενεργός αναπαραγωγή του παρασίτου) με αποτέλεσμα το θάνατό τους και κατά συνέπεια οδηγώντας σε δραματική μείωση της αποβολής κύστεων.
Μετά από χορήγηση της υψηλότερης δόσης (50 mg/ημέρα/kg σωματικού βάρους), η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι 98% σε νηστικούς σκύλους. Η μέση μέγιστη συγκέντρωση (Cmax) ήταν 62,4 μg/mL +/- 9,7 (μέσος όρος +/- SD) στο πλάσμα αίματος, η οποία προκύπτει μεταξύ 0,25 και 4 ωρών μετά από χορήγηση (Tmax). Η τροφή έδειξε ότι μειώνει τη βιοδιαθεσιμότητα που χορηγείται από το στόμα, η οποία παραμένει υψηλή στους ταϊσμένους σκύλους με σχετικό F 81% (με F νηστικός = 100%). Η μετρονιδαζόλη διαπερνά τους ιστούς και τα υγρά του σώματος, όπως το σάλιο, το γάλα, τις κολπικές εκκρίσεις και το σπέρμα. Η μετρονιδαζόλη μεταβολίζεται στο ήπαρ, με οξείδωση της πλευρικής αλυσίδας και σύνθεση γλυκουρονιδίου. Και οι δύο μεταβολίτες και το αμετάβλητο φάρμακο αποβάλλονται στα ούρα (κυρίως) και τα κόπρανα. Η ημιπερίοδος αποβολής είναι μεταξύ 3 και 5 ωρών.