Βιβλιογραφική αναφορά: BONQAT Πόσιμο διάλυμα (2024)

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Νευρικό σύστημα, άλλα αντιεπιληπτικά
Κωδικός ATCvet: QN03AX16

Η πρεγκαμπαλίνη συνδέεται με τη βοηθητική υπομονάδα (πρωτεΐνη α2-δ) των τασεοεξαρτώμενων διαύλων ασβεστίου στο κεντρικό νευρικό σύστημα, μειώνοντας κατ' αυτόν τον τρόπο την απελευθέρωση διαφόρων νευροδιαβιβαστών (νευροδιαβιβαστών γλουταμινικού οξέος και μονοαμινεργικών νευροδιαβιβαστών) και επάγοντας την αγχολυτική της δράση.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Η πρεγκαμπαλίνη απορροφάται ταχέως έπειτα από την από του στόματος χορήγηση στις γάτες. Η τιμή Cmax στο πλάσμα ήταν 10,1 μg/ml και επιτεύχθηκε 0,5–1,0 ώρα μετά τη χορήγηση 5 mg/kg σωματικού βάρους στο στόμα γατών που βρίσκονταν σε κατάσταση νηστείας. Η περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης πλάσματος-χρόνου (AUC0-24h) σε κατάσταση νηστείας ήταν 129 μg*h/ml. Η μέση απόλυτη από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα της πρεγκαμπαλίνης ήταν 94,3%. Μετά την επαναχορήγηση δόσης 5 mg/kg στις 24 ώρες, η έκθεση, σε ό,τι αφορά τις τιμές Cmax, AUC0-24h και t1/2, ήταν συγκρίσιμη με την έκθεση έπειτα από εφάπαξ χορήγηση δόσης. Δεν παρατηρήθηκαν σημαντικές διαφορές στη συνολική απορρόφηση, εκπεφρασμένη ως Cmax και AUC πλάσματος, έπειτα από τη χορήγηση της πρεγκαμπαλίνης μέσα στο στόμα υπό διάφορα προγράμματα σίτισης.

Κατανομή

Η πρεγκαμπαλίνη έχει σχετικά μεγάλο όγκο κατανομής. Έπειτα από ενδοφλέβια εφάπαξ (bolus) χορήγηση, ο όγκος κατανομής σε σταθερή κατάσταση (Vss) ήταν 0,4 l/kg. Δεν είναι γνωστό εάν η πρεγκαμπαλίνη δεσμεύεται στις πρωτεΐνες πλάσματος στους ποντικούς, τους αρουραίους, τους πιθήκους ή τον άνθρωπο. Αυτό δεν έχει μελετηθεί στις γάτες.

Μεταβολισμός και αποβολή

Η πρεγκαμπαλίνη αποβάλλεται ιδιαιτέρως αργά από τον οργανισμό της γάτας. Η συνολική κάθαρση από το πλάσμα ήταν 0,03 l/h/kg. Η μέση ημιπερίοδος αποβολής από την κυκλοφορία ήταν 12,3 ώρες έπειτα από ενδοφλέβια χορήγηση 2,5 mg/kg και 14,7 ώρες έπειτα από χορήγηση 5 mg/kg από του στόματος.

Η αποβολή της μητρικής ουσίας και του μεταβολίτη της μεθυλίωσης από την κυκλοφορία λαμβάνει χώρα σχεδόν αποκλειστικά μέσω της νεφρικής οδού στους αρουραίους, τους πιθήκους και τον άνθρωπο. Στους σκύλους, περίπου το 45% της δόσης πρεγκαμπαλίνης απεκκρίνεται μέσω των ούρων ως μεταβολίτης Ν-μεθυλίου. Αυτό δεν έχει μελετηθεί στις γάτες.