Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Αντιβακτηριδιακά για συστηματική χρήση, τετρακυκλίνες
Κωδικός ATCvet: QJ01AA06
Η οξυτετρακυκλίνη είναι βακτηριοστατικό αντιβιοτικό που αναστέλλει την πρωτεϊνοσύνθεση σε ευαίσθητα βακτήρια. Εντός του κυττάρου συνδέεται μη αντιστρεπτά με υποδοχείς στην 30S υπομονάδα του βακτηριδιακού ριβοσώματος όπου εμποδίζει την σύνδεση του αμινοακυλο-μεταφορικού RNA με το σημείο υποδοχής στο σύμπλεγμα αγγελιοφόρου RNA και ριβοσώματος. Αυτό προλαμβάνει δραστικά την πρόσθεση αμινοξέων στην σχηματιζόμενη πεπτιδική αλυσίδα, αναστέλλοντας την πρωτεϊνοσύνθεση.
Η οξυτετρακυκλίνη είναι βακτηριοστατικό αντιβιοτικό με αντιβακτηριδιακή δράση ευρέος φάσματος κατά των Gram θετικών και Gram αρνητικών βακτηρίων.
Έχουν ταυτοποιηθεί πολλά γονίδια που μεταφέρουν την αντοχή σε τετρακυκλίνες και αυτά τα γονίδια μπορεί να υπάρχουν σε πλασμίδια ή μεταθετόνια μεταξύ παθογόνων και μη παθογόνων βακτηρίων. Οι πιο κοινοί μηχανισμοί αντοχής αφορούν είτε στην απομάκρυνση του αντιβιοτικού από το μικροοργανισμό με ενεργειακά εξαρτώμενες αντλίες εκροής ή την προστασία του ριβοσώματος από τη σύνδεση μέσω τροποποιημένων σημείων στόχων.
Η αντοχή σε μία τετρακυκλίνη μεταφέρει διασταυρούμενη αντοχή σε όλη την ομάδα.
In vitro, η οξυτετρακυκλίνη είναι δραστική έναντι μίας σειράς Gram θετικών και gram αρνητικών μικροοργανισμών, συμπεριλαμβανομένων των: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Mannheimia haemolytica, Haemophilus parahaemolyticus και Bordetella bronchiseptica, και έναντι του Chlamydophila abortus, τον αιτιολογικό παράγοντα ενζωοτικής αποβολής στα πρόβατα.
Στον παρακάτω πίνακα αναφέρονται οι MIC της Οξυτετρακυκλίνης έναντι κάποιων βακτηρίων στόχων (πηγή: VetPath 2015-2016, CLSI 2017-2018; ComPath 2013-2014, CLSI 2013-2015):
| Είδος | Παθογόνο (αριθμός δειγμάτων) | MIC 50 μg/ml | MIC 90 μg/ml | Αντοχή % (κλινικά όρια CLSI μg/ml) |
|---|---|---|---|---|
| Βοοειδή | Pasteurella multocida (155) | 0,5 | 8 | 11,6 (≥8) |
| Mannheimia haemolytica (91) | 0,5 | 16 | 17,6 (≥8) | |
| Άλογα | Streptococcus zooepidemicus (164) | - | - | <74 |
| Streptococcus equi (26) | - | - | <20 | |
| Actinobacillus equuli (28) | - | - | <14 | |
| Staphilococcus aureus (70) | - | - | <34 | |
| Χοίροι | Pasteurella multocida (171) | 0,5 | 2 | 10,5 (≥2) |
| Actinobacillus pleuropneumoniae (164) | 0,5 | 16 | 21,3 (≥2) | |
| Streptococcus suis (131) | 32 | 64 | 82,4 (≥2) | |
| Σκύλοι | Staphilococcus intermedius (80) | 0,25 | >8 | 45,0 (≥16) |
| Staphilococcus aureus (23) | 0,5 | >8 | 13,0 (≥16) | |
| Streptococcus spp (35) | 2 | >8 | 40,0 (≥8) | |
| Bordetella bronchiseptica (25) | 1 | >8 | - | |
| E. coli (33) | 4 | >8 | 18,2 (≥16) | |
| Pasteurella multocida (14) | 0,5 | 0,5 | - | |
| Pseudomonas aeruginosa (23) | >8 | >8 | - | |
| Γάτες | Streptococcus spp (23) | 4 | >8 | 21,7 (≥8) |
| Staphilococcus intermedius (15) | 0,25 | >8 | 46,7 (≥16) | |
| Staphilococcus aureus (16) | 0,5 | >8 | 12,5 (≥16) | |
| CNS (35) | 0,5 | >8 | 11,4 (≥16) | |
| Pasteurella multocida (84) | 0,5 | 0,5 | - | |
| Bordetella bronchiseptica (13) | 1 | 1 | - | |
| Pseudomonas aeruginosa (23) | >8 | >8 | - | |
| E. coli (22) | 4 | >8 | 13,6 (≥16) |
- = μη διαθέσιμο
Η οξυτετρακυκλίνη κατανέμεται ευρέως στο σώμα με εξαίρεση το εγκεφαλονωτιαίο υγρό και συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος με ποικίλους τρόπους αναλόγως τα ζωικά είδη (20-40%) Η οξυτετρακυκλίνη απεκκρίνεται κυρίως αμετάβλητη μέσω των νεφρών, μερικώς στα κόπρανα και το γάλα. Απεκκρίνεται και από τη χολή αλλά ένα μεγάλο ποσοστό της οξυτετρακυκλίνης επαναρροφάται από το λεπτό έντερο (εντεροηπατικός κύκλος).
Η οξυτετρακυκλίνη έχει έντονη παραμονή στο έδαφος.