Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Αναλγητικά, παράγωγα μορφινάνης
Κωδικός ATCvet: QN02AF01
Το προϊόν περιέχει τη μπουτορφανόλη, κεντρικά δραστικό αναλγητικό. Η βουτορφανόλη ανήκει στην ομάδα των αγωνιστών και των ανταγωνιστών. Η αναλγητική της δράση είναι τετραπλάσια έως επταπλάσια σε σύγκριση με εκείνη της μορφίνης και η ναρκωτικο-ανταγωνιστική δράση της ανταποκρίνεται σε 1/40 της δράσης της ναλοξόνης. Η αναλγητική δράση είναι δοσοεξαρτώμενη, στα άλογα διαρκεί 15-90 λεπτά.
Σε συνδυασμό με μεδετομιδίνη, δετομιδίνη ή ρομιφιδίνη, η βουτορφανόλη συμβάλλει σε επίτευξη βαθιάς καταστολής. Είναι κατάλληλη για προεγχειρητική αναλγησία πριν την επαγωγή της αναισθησίας με διάφορα φαρμακευτικά σκευάσματα. Σε υψηλές δόσεις μπορεί να παρουσιαστεί αναπνευστική καταστολή, μετά την οποία ακολουθεί καρδιαγγειακή καταστολή.
Στο άλογο, μετά την ενδοφλέβια χορήγηση, η βουτορφανόλη έχει υψηλή κάθαρση (κατά μέσο όρο 1,3 L/kg/ώρα). Έχει σύντομο τελικό χρόνο ημίσειας ζωής (μέση τιμή <1 ώρα). Αυτό καταδεικνύει ότι, κατά μέσο όρο, το 97% της ενδοφλέβιας δόσης αποβάλλεται σε λιγότερες από 5 ώρες.
Στον σκύλο, μετά την ενδομυϊκή χορήγηση, η βουτορφανόλη έχει υψηλή κάθαρση (περίπου 3,5 L/kg/ώρα). Έχει σύντομο τελικό χρόνο ημίσειας ζωής (μέση τιμή <2 ώρες). Αυτό καταδεικνύει ότι, κατά μέσο όρο, το 97% της ενδοφλέβιας δόσης αποβάλλεται σε λιγότερες από 10 ώρες. Δεν έχει μελετηθεί η φαρμακοκινητική της επανειλημμένης δόσης και η φαρμακοκινητική μετά την ενδοφλέβια χορήγηση.
Στη γάτα, μετά την υποδόρια χορήγηση, η βουτορφανόλη έχει χαμηλή κάθαρση (<1320 ml/kg/ώρα). Έχει σχετικά μεγάλο τελικό χρόνο ημίσειας ζωής (περίπου 6 ώρες). Αυτό καταδεικνύει ότι, κατά μέσο όρο, το 97% της υποδόριας δόσης αποβάλλεται σε περίπου 30 ώρες. Δεν έχει μελετηθεί η φαρμακοκινητική της επανειλημμένης δόσης.
Η βουτορφανόλη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ και εκκρίνεται στα ούρα. Ο όγκος κατανομής είναι μεγάλος. Αυτό υποδεικνύει ευρεία κατανομή στους ιστούς.