Κωδικός ATCvet: QC01CE90
Η πιμοβενδάνη, ένα παράγωγο της βενζιμιδαζόλης-πυριδαζινόνης, είναι μη-συμπαθητικομιμητική, μη-γλυκοσιδική ινότροπος ουσία με ισχυρές αγγειοδιασταλτικές ιδιότητες.
Η πιμοβενδάνη ασκεί τη διεγερτική της δράση στο μυοκάρδιο μέσω ενός διπλού μηχανισμού δράσης: αύξηση της ευαισθησίας στο ασβέστιο των καρδιακών μυϊκών νηματίων και αναστολή της φωσφοδιεστεράσης (τύπος III). Επίσης, ασκεί αγγειοδιασταλτική δράση, αναστέλλοντας τη δράση της φωσφοδιεστεράσης III. Συνεπώς, ο θετικός ινοτροπισμός δεν προκαλείται ούτε από δράση παρόμοια με αυτή των καρδιακών γλυκοσιδών ούτε από συμπαθητικομιμητική.
Το κτηνιατρικό φαρμακευτικό προϊόν, όταν χρησιμοποιείται σε περιπτώσεις συμπτωματικής βαλβιδικής ανεπάρκειας σε συνδυασμό με φουροσεμίδη έχει καταδειχθεί ότι βελτιώνει την ποιότητα ζωής και επεκτείνει το προσδόκιμο επιβίωσης στους υπό θεραπεία σκύλους.
Το κτηνιατρικό φαρμακευτικό προϊόν, όταν χρησιμοποιείται σε ορισμένες περιπτώσεις συμπτωματικής διατατικής μυοκαρδιοπάθειας σε συνδυασμό με φουροσεμίδη, εναλαπρίλη και διγοξίνη έχει καταδειχθεί ότι βελτιώνει την ποιότητα ζωής και επεκτείνει το προσδόκιμο επιβίωσης στους υπό θεραπεία σκύλους.
Μετά την από του στόματος χορήγηση της πιμοβενδάνης, η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι 60-63%. Επειδή η βιοδιαθεσιμότητα μειώνεται σημαντικά όταν η πιμοβενδάνη χορηγείται με την τροφή ή αμέσως μετά, συνιστάται η χορήγηση της θεραπείας στα ζώα περίπου 1 ώρα πριν τη χορήγηση τροφής. Μετά τη χορήγηση από το στόμα 0,25 mg/kg σ.β πιμοβενδάνης, η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα ήταν 17,4 μg/L (μέση Cmax) και η περιοχή κάτω από την καμπύλη (AUC) ήταν 20,9 h*μg/L (μέση AUC0-t).
Ο όγκος κατανομής είναι 2,6 l/kg, καταδεικνύοντας ότι η πιμοβενδάνη κατανέμεται άμεσα στους ιστούς. Το μέσο ποσοστό σύνδεσης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 93%.
Η πιμοβενδάνη απομεθυλιώνεται οξειδωτικά στον κύριο δραστικό μεταβολίτη της (UD-CG 212). Άλλα προϊόντα μεταβολισμού είναι τα φάσης II προϊόντα σύζευξης του UD-CG 212, ουσιαστικά γλυκουρονικές και θειικές ενώσεις.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της πιμοβενδάνης στο πλάσμα είναι 0,4 ώρες, σε αντιστοιχία με την υψηλή κάθαρση των 90 ml/min/kg και το σύντομο μέσο χρόνο παραμονής των 0,5 ωρών.
Ο κύριος δραστικός μεταβολίτης αποβάλλεται με χρόνο ημίσειας ζωής στο πλάσμα 2 ώρες. Σχεδόν ολόκληρη η δόση αποβάλλεται με τα κόπρανα.