Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Αντιπρωτοζωϊκά, Τριαζίνες
ATCvet code: QP51AJ03
Η δικλαζουρίλη είναι ένα αντικοκκιδιακό της ομάδας των βενζυνο-ακετο-νιτριλίων και έχει αντικοκκιδιακή δράση κατά των κοκκιδίων του είδους Eimeria. Ανάλογα με το είδος του κοκκιδίου, η δικλαζουρίλη έχει κοκκιδιοκτόνο δράση στα αγαμετικά ή γαμετικά στάδια του βιολογικού κύκλου του παρασίτου. Η θεραπεία με δικλαζουρίλη προκαλεί διακοπή του κοκκιδιακού κύκλου και της αποβολής ωοκύστεων για περίπου 2 έως 3 εβδομάδες μετά τη χορήγηση. Αυτό επιτρέπει στους αμνούς να καλύψουν το χρονικό διάστημα της μειωμένης μητρικής ανοσίας (που παρατηρείται σε ηλικία περίπου 4 εβδομάδων) και στους μόσχους να μειώσουν το μολυσματικό φορτίο του περιβάλλοντος τους.
Η απορρόφηση της δικλαζουρίλης όταν χορηγείται ως πόσιμο εναιώρημα στους αμνούς και τους μόσχους είναι πολύ μικρή. Στους αμνούς, η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα του αίματος παρατηρείται περίπου 24 ώρες μετά τη χορήγηση. Η απορρόφηση μειώνεται με την αύξηση της ηλικίας των αμνών. Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι περίπου 30 ώρες.
Στους μόσχους, έχει μελετηθεί η φαρμακοκινητική μετά τη χορήγηση μιας άπαξ δόσης δικλαζουρίλης 5 mg ανά kg σωματικού βάρους και μετά από χορήγηση δόσης για 3 διαδοχικές ημέρες αντίστοιχα σε 1 mg, 3 mg και 5 mg δικλαζουρίλης ανά kg σωματικού βάρους. Μετά την εφάπαξ δόση των 5 mg, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα, στο εύρος από 21 έως 75 ng/ml, επιτεύχθηκαν μετά από 8 έως 24 ώρες. Στη συνέχεια, οι συγκεντρώσεις μειώθηκαν με χρόνο ημίσειας ζωής 16 ώρες σε συγκεντρώσεις κάτω από 10 ng/ml μετά από 48 ώρες. Μετά τις 3 διαδοχικές ημερήσιες δόσεις των 1 mg δικλαζουρίλης ανά kg σωματικού βάρους, οι μέσες μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα των 65,6 ng/ml επιτεύχθηκαν 10,5 ώρες μετά την τελευταία δόση. Στη συνέχεια, οι συγκεντρώσεις μειώθηκαν με χρόνο ημίσειας ζωής 22 ώρες. Η AUC 0-96 h ήταν 2127 h.ng/ml. Η σύγκριση με τα προφίλ που ελήφθησαν μετά τις πολλαπλές δόσεις έδειξε αναλογία δόσης και γραμμικότητα. Ο χρόνος για την επίτευξη των μέγιστων συγκεντρώσεων πλάσματος και η επακόλουθη μείωση του χρόνου ημίσειας ζωής ήταν ανεξάρτητα από τη δόση.
Μελέτες in vitro σε ηπατοκύτταρα προβάτων και βοοειδών έδειξαν ότι ο μεταβολικός μετασχηματισμός της δικλαζουρίλης είναι πολύ περιορισμένος, όπως επίσης παρατηρήθηκε και για άλλα ζωικά είδη. Μελέτες in vivo σε ορισμένα ζωικά είδη έχουν επίσης καταδείξει ότι η δικλαζουρίλη δεν απεκκρίνεται και αποβάλλεται ουσιαστικά εντελώς αμετάβλητη με τα κόπρανα.
Η δικλαζουρίλη έχει αποδειχθεί ότι είναι πολύ ανθεκτική στο έδαφος.