Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Αντιφλεγμονώδη και αντιρευματικά προϊόντα, μη στεροειδή
Κωδικός ATCvet: QM01AH90
Η φιροκοξίμπη είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ΜΣΑΦ) που ανήκει στην ομάδα των Coxib, το οποίο δρα μέσω της επιλεκτικής αναστολής της σύνθεσης προσταγλανδινών που υποβοηθείται από την κυκλοοξυγενάση-2 (COX-2). Η κυκλοοξυγενάση είναι υπεύθυνη για την παραγωγή προσταγλανδινών. Η COX-2 είναι η ισομορφή του ενζύμου που έχει αποδειχθεί ότι προκαλείται από προφλεγμονώδη ερεθίσματα και έχει θεωρηθεί ότι είναι κυρίως υπεύθυνη για τη σύνθεση προστανοειδών ρυθμιστών πόνου, φλεγμονής και πυρετού. Κατά συνέπεια, η ομάδα των Coxib επιδεικνύει αναλγητικές, αντιφλεγμονώδεις και αντιπυρετικές ιδιότητες. Θεωρείται ότι η COX-2 συμβάλλει επίσης στην ωορρηξία, εμφώλευση του ωαρίου και σύγκλειση του αρτηριακού πόρου, καθώς και στις λειτουργίες του κεντρικού νευρικού συστήματος (επαγωγή πυρετού, αίσθημα πόνου και γνωστική λειτουργία). Σε in vitro προσδιορισμούς ολικού αίματος σκύλων, η φιροκοξίμπη παρουσιάζει περίπου 380 φορές περισσότερη επιλεκτικότητα για την COX-2 έναντι της COX-1. Η συγκέντρωση της φιροκοξίμπης που απαιτείται για την αναστολή του 50% του ενζύμου COX-2 (δηλαδή η IC50) είναι 0,16 (± 0,05) μM ενώ η IC50 για την COX-1 είναι 56 (± 7) μM.
Μετά από του στόματος χορήγηση της συνιστώμενης δόσης των 5 mg ανά kg σωματικού βάρους σε σκύλους, η φιροκοξίμπη απορροφάται ταχέως και ο χρόνος για τη μέγιστη συγκέντρωση (Tmax) είναι 1,25 (± 0,85) ώρες. Η μέγιστη συγκέντρωση (Cmax) είναι 0,52 (± 0,22) μg/ml (ισοδύναμη περίπου με 1,5 μM), η περιοχή κάτω από την καμπύλη (AUC0-24) είναι 4,63 (± 1,91) μg x ώρες/ml και η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα είναι 36,9 (± 20,4) τοις εκατό. Ο χρόνος ημιζωής απέκκρισης (t½) είναι 7,59 (± 1,53) ώρες. Η φιροκοξίμπη είναι περίπου 96% δεσμευμένη σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Μετά από πολλαπλές από του στόματος χορηγήσεις, η σταθερή κατάσταση επιτυγχάνεται κατά την τρίτη ημερήσια δόση.
Η φιροκοξίμπη μεταβολίζεται κατά κύριο λόγο μέσω απαλκυλίωσης και γλυκουρονιδοποίησης στο ήπαρ. Η απομάκρυνση επιτελείται κυρίως δια της χολής και του γαστρεντερικού σωλήνα.