Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: αντιβιοτικά
Κωδικός ATCvet: QA07AA92
Η απραμυκίνη είναι ένα βακτηριοκτόνο αμινογλυκοσιδικό αντιβιοτικό του οποίου η δράση προκύπτει από τη δέσμευση στην υπομονάδα 30S του ριβοσώματος, αποτρέποντας την πρωτεϊνική σύνθεση και διακόπτοντας τη διαπερατότητα της μεμβράνης από τα βακτήρια. Η απραμυκίνη είναι αποτελεσματική έναντι Gram αρνητικών βακτηρίων (Salmonella και Escherichia coli). Μηχανισμοί αντίστασης: διαφορετικά ένζυμα 3-Ν-ακετυλοτρανσφεράσης (AAC-3) τα οποία σχετίζονται με την αντοχή στην απραμυκίνη. Αυτά τα ένζυμα προσδίδουν διαφορετική διασταυρούμενη αντοχή έναντι άλλων αμινογλυκοσιδών. Ορισμένα στελέχη της Salmonella Typhimurium DT104 εκτός από την αντοχή έναντι των βήτα-λακταμών, της στρεπτομυκίνης, των τετρακυκλίνων και των σουλφοναμίδων φέρουν ένα συζευκτικό πλασμίδιο αντοχής κατά της απραμυκίνης. Η αντοχή στην απραμυκίνη μπορεί να επηρεαστεί από την συν-επιλογή (η αντοχή στην απραμυκίνη έχει περιγραφεί ότι βρίσκεται στο ίδιο κινητό γενετικό στοιχείο όπως και άλλοι καθοριστικοί παράγοντες αντοχής του Enterobacteriaceae) και τη διασταυρούμενη αντοχή (π.χ. με γενταμικίνη).
Η αντοχή που οφείλεται στη χρωμοσωμιακή μετάλλαξη είναι ελάχιστη για τις περισσότερες αμινογλυκοσίδες.
Η από του στόματος χορήγηση της απραμυκίνης προορίζεται για αντιμικροβιακή δραστηριότητα εντός του εντέρου. Η απραμυκίνη απορροφάται ελάχιστα, αλλά η απορρόφηση μπορεί να αυξηθεί στα νεαρά ζώα και σε ζώα με κατεστραμμένο εντερικό επιθήλιο.
Η απορρόφηση ενδέχεται να είναι υψηλή στα νεογέννητα ζώα, αλλά μειώνεται γρήγορα τις πρώτες εβδομάδες της ζωής.
Τα επίπεδα του ορού φθάνουν στο μέγιστο σε περίπου 6 ώρες με μια τιμή 2,4 μg/ml μετά την από του στόματος χορήγηση 40 mg απραμυκίνης/kg σωματικού βάρους.
Η απραμυκίνη αποβάλλεται κυρίως μέσω των κοπράνων, σε ενεργή μορφή, και μόνο μια μικρή ποσότητα απεκκρίνεται στα ούρα.
Περιορισμένος μεταβολισμός της απραμυκίνης λαμβάνει χώρα στο ζώο.
Κατά τη χορήγηση 14C-απραμυκίνης σε χοίρους βάρους 10 kg, περίπου 83% ανακτήθηκε μέσω των κοπράνων και 4% μέσω των ούρων ως 14C-απραμυκίνη.