Κωδικός ATCvet: QJ51DE90
Το αντιβακτηριακό φάρμακο κεφκινόμη είναι μια ευρέoς φάσματος κεφαλοσπορίνη τέταρτης γενιάς, που δρα παρεμποδίζοντας τη σύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος. Είναι βακτηριοκτόνο και χαρακτηρίζεται από ευρύ θεραπευτικό φάσμα σε ότι αφορά τη δραστικότητα και από υψηλή σταθερότητα κατά των πενικιλλινασών και των β-λακταμασών.
Η in vitro δραστικότητα της κεφκινόμης έχει αποδειχθεί εναντίον των κοινών Gram θετικών και Gram αρνητικών βακτηρίων, συμπεριλαμβανομένων των: Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Pasteurella spp., Proteus spp., Salmonella spp., Serratia marcescens, Arcanobacterium pyogenes, Corynebacterium spp., Staphylococcus aureus, πηκτάση αρνητικούς σταφυλόκοκκους, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus uberis και Streptococcus bovis.
Επίσης τα ακόλουθα είδη βακτηρίων: Staphylococcus aureus, πηκτάση αρνητικοί σταφυλόκοκκοι, Streptococcus uberis, Streptococcus dysgalactiae και Streptococcus agalactiae, που απομονώθηκαν από μια κλινική μελέτη που διεξήχθη μεταξύ του 2000 και 2002 στη Γερμανία, Γαλλία, Βέλγιο και Ολλανδία, αποδείχθηκε ότι ήταν ευαίσθητα στην κεφκινόμη με τιμές ελάχιστης συγκέντρωσης αναστολής (MIC) μεταξύ ≤0,008 µg/ml και 2,0 µg/ml.
Στον παρακάτω πίνακα παρουσιάζεται μια γενική επισκόπηση των τιμών MIC90 για κάθε παθογόνο μικροοργανισμό:
| Είδος βακτηρίου που απομονώθηκε | MIC90 (µg/ml) | Staphylococcus aureus | 0,5 | |
| πηκτάση αρνητικοί Σταφυλόκοκκοι | 0,5 | |||
| Streptococcus uberis | 0,063 | |||
| Streptococcus dysgalactiae | ≤0,008 | |||
| Streptococcus agalactiae | 0,032 |
Η κεφκινόμη είναι μια κεφαλοσπορίνη τέταρτης γενιάς που συνδυάζει την υψηλή διείσδυση εντός των κυττάρων και τη σταθερότητα κατά των β-λακταμασών. Σε αντίθεση με τις κεφαλοσπορίνες παλαιότερων γενιών, η κεφκινόμη δεν υδρολύεται από χρωματοσωμικά κωδικοποιημένες κεφαλοσπορινάσες του τύπου Amp-C ή από φερόμενες από πλασμίδια κεφαλοσπορινάσες ορισμένων ειδών εντεροβακτηριδίων. Εν τούτοις, ορισμένες ευρέος φάσματος β-λακταμάσες (ESBL) μπορούν να υδρολύσουν την κεφκινόμη και τις κεφαλοσπορίνες άλλων γενιών. Η πιθανότητα ανάπτυξης ανθεκτικότητας στην κεφκινόμη είναι μάλλον χαμηλή. Η ανάπτυξη υψηλού βαθμού ανθεκτικότητας στην κεφκινόμη θα απαιτούσε την σύμπτωση δύο γενετικών μεταβολών, δηλαδή την υπερπαραγωγή ειδικών β-λακταμασών και την μειωμένη διαπερατότητα των μεμβρανών.
Δεν έχει καταγραφεί διασταυρούμενη ανθεκτικότητα για τον μηχανισμό στην τροποποίηση των πενικιλλινών που συνδέονται με τις πρωτεΐνες που απαντώνται στα Gram θετικά βακτήρια. Τυχόν ανθεκτικότητα εξαιτίας μεταβολών στη διαπερατότητα των μεμβρανών είναι δυνατό να καταλήξει σε διασταυρούμενη ανθεκτικότητα.
Η απορρόφηση της κεφκινόμης από τον μαστό στη συστηματική κυκλοφορία είναι ασήμαντη. Οι συγκεντρώσεις της κεφκινόμης φθάνουν στο μέγιστο στις εκκρίσεις του ξηρού μαστού μετά από 7 έως 14 ημέρες και στη συνέχεια μειώνονται με αργό ρυθμό κατά την ξηρά περίοδο.