Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Αντιφλεγμονώδη και αντιρευματικά προϊόντα, μη στεροειδή, Coxibs
Κωδικός ATCvet: QM01AH95 enflicoxib
Η ενφλικοξίμπη είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο που ανήκει στην κατηγορία των κοξιμπών και ενεργεί με επιλεκτική αναστολή του ενζύμου κυκλοοξυγενάση 2. Το ένζυμο κυκλοοξυγενάσης (COX) υπάρχει σε δύο ισομορφές. Το COX-1 είναι συνήθως ένα συστατικό ένζυμο το οποίο εκφράζεται στους ιστούς, και το οποίο συνθέτει προϊόντα υπεύθυνα για κανονικές φυσιολογικές λειτουργίες (π.χ. στο γαστρεντερικό σωλήνα και τους νεφρούς) και το COX-2 είναι κυρίως επαγώγιμο και συντίθεται από μακροφάγα και άλλα φλεγμονώδη κύτταρα μετά από διέγερση από κυτοκίνες και άλλους διαμεσολαβητές της φλεγμονής. Το COX-2 συμμετέχει στην παραγωγή διαμεσολαβητών, συμπεριλαμβανομένης της PGE2, που προκαλούν πόνο, εξίδρωση, φλεγμονή και πυρετό.
Η ενφλικοξίμπη απορροφάται καλώς μετά τη χορήγηση από το στόμα η βιοδιαθεσιμότητα είναι υψηλή και αυξάνεται κατά 40-50% με την τροφή. Η συνιστώμενη δόση βασίζεται στη χορήγηση με τροφή. Μετά από χορήγηση από το στόμα σε σκύλους που τράφηκαν στη συνιστώμενη δόση των 8 mg/kg σωματικού βάρους, η ενφλικοξίμπη απορροφάται εύκολα και φθάνει στη μέγιστη συγκέντρωσή των 1,8 (± 0,4) μg / ml (Cmax) μετά από 2 ώρες (Tmax). Ο χρόνος ημίσειας αποβολής (t½) είναι 20 ώρες.
Η ενφλικοξίμπη μεταβολίζεται εκτενώς από το ηπατικό μικροσωμικό σύστημα στον ενεργό μεταβολίτη πυραζολη, ο οποίος φτάνει τη μέγιστη συγκέντρωσή των 1,3 (± 0,2) μg / ml (Cmax) μετά από 6 ημέρες (Tmax). Ο χρόνος ημίσειας αποβολής (t½) είναι 17 ημέρες.
Η ενφλικοξίμπη και ο ενεργός μεταβολίτης του συνδέονται εκτενώς με τις πρωτεΐνες του πλάσματος του σκύλου (98-99%) και απεκκρίνονται κυρίως στα κόπρανα μέσω της χολικής οδού και, σε μικρότερο βαθμό, στα ούρα.
Μετά από επαναλαμβανόμενες χορηγήσεις η συστηματική έκθεση στην ενφλικοξίμπη και στον μεταβολίτη της, την πυραζολη, επιτυγχανεται γρήγορα μια σταθερή συγκέντρωση, χωρίς ένδειξη χρονοεξαρτώμενης φαρμακοκινητικής ή υπερβολικής συγκέντρωσης και για τις δύο ενώσεις.