Κωδικός ATCvet: QJ01MA90
Δύο ένζυμα, ουσιώδη για την αντιγραφή και μεταγραφή του DNA, η DNA-γυράση και η τοποϊσομεράση IV, έχουν ταυτοποιηθεί ως μοριακοί στόχοι των φθοριοκινολονών. Η αναστολή των στόχων προκαλείται από μη ομοιοπολικούς δεσμούς που δεσμεύουν τα μόρια φθοριοκινολονών με αυτά τα ένζυμα. Τα δίκρανα αντιγραφής και τα σύμπλοκα που δημιουργούνται κατά τη μετάφραση δεν μπορούν να προσπεράσουν τέτοια σύμπλοκα από ένζυμα, DNA και φθοριοκινολόνες. Έτσι, λόγω της αναστολής της σύνθεσης του DNA και του RNA, επέρχεται ο γρήγορος μικροβιακός κυτταρικός θάνατος, η ταχύτητα του οποίου εξαρτάται από τη συγκέντρωση του φαρμάκου. Η δράση της ενροφλοξασίνης είναι μικροβιοκτόνος, και αυτή εξαρτάται από τη συγκέντρωση του φαρμάκου.
Η ενροφλοξασίνη είναι δραστική ενάντια σε πολλά Gram-αρνητικά βακτήρια, όπως: Escherichia coli, Klebsiella spp., Actinobacillus pleuropneumoniae, Mannheimia haemolytica, Pasteurella spp. (π.χ. Pasteurella multocida), ενάντια σε Gram-θετικά βακτήρια, όπως: Staphylococcus spp. (π.χ. Staphylococcus aureus) και ενάντια σε μικροοργανισμούς του γένους Mycoplasma spp. στη συνιστώμενη θεραπευτική δοσολογία.
Ανθεκτικότητα στις φθοριοκινολόνες έχει αναφερθεί από πέντε πηγές: 1. Τοπικές μεταλλάξεις γονιδίων που κωδικοποιούν τη DNA-γυράση και/ή τοποϊσομεράση IV, οι οποίες οδηγούν στην τροποποίηση του αντίστοιχου ενζύμου, 2. Τροποποιήσεις στη διαπερατότητα φαρμάκων στα Gram-αρνητικά βακτήρια, 3. Μηχανισμοί εκροής, 4. Ανθεκτικότητα μέσω της δράσης των πλασμιδίων και 5. Πρωτεΐνες που προστατεύουν τη γυράση. Όλοι οι μηχανισμοί οδηγούν στη μειωμένη ευαισθησία των βακτηρίων στις φθοριοκινολόνες.
Η ενροφλοξασίνη απορροφάται γρήγορα ύστερα από παρεντερική χορήγηση. Η βιοδιαθεσιμότητά της είναι υψηλή (περίπου 100% στους χοίρους και στα βοοειδή), ενώ δεσμεύεται από τις πρωτεΐνες του πλάσματος σε χαμηλό ή μέτριο ποσοστό (περίπου 20-50%). Η ενροφλοξασίνη μεταβολίζεται στο δραστικό συστατικό σιπροφλοξασίνη σε ποσοστό περίπου 40% στα μηρυκαστικά, ενώ σε ποσοστό μικρότερο του 10% στους χοίρους.
Η ενροφλοξασίνη και η σιπροφλοξασίνη κατανέμονται ικανοποιητικά σε όλους τους ιστούςστόχους, π.χ. πνεύμονες, νεφρούς, δέρμα και ήπαρ, σε συγκεντρώσεις 2-3 φορές μεγαλύτερες από εκείνες στο πλάσμα. Τόσο η αρχική δραστική ουσία, η ενροφλοξασίνη, όσο και ο δραστικός μεταβολίτης της, η σιπροφλοξασίνη, απεκκρίνονται από το σώμα μέσω του ούρου και των περιττωμάτων.
Δεν επέρχεται συσσώρευση στο πλάσμα, κατόπιν διακοπής της θεραπείας για 24 ώρες. Στο γάλα ανιχνεύεται κυρίως η σιπροφλοξασίνη. Μεγιστοποίηση της συγκέντρωσης των δραστικών ουσιών παρατηρείται σε 2 ώρες από τη χορήγηση, σε ποσοστά τριπλάσια περίπου από εκείνα του πλάσματος για 24 ώρες διακοπής χορήγησης του φαρμάκου.
| Χοίροι | Χοίροι | Βοοειδή | Βοοειδή | |
|---|---|---|---|---|
| Δοσολογία (mg/kg σ.β.) | 2.5 | 5 | 5 | 5 |
| Οδός χορήγησης | Im ενδομυϊκή | Im ενδομυϊκή | Iv ενδοφλέβια | Sc υποδόρια |
| Tmax (h) Χρόνος μεγιστοποίησης συγκέντρωσης δραστικής ουσίας (ώρες) | 2 | 2 | / | 3.5 |
| Cmax (μg/ml) Μέγιστη συγκέντρωση της δραστικής ουσίας (μg/ml) | 0.7 | 1.6 | / | 0.733 |
| AUC (μg∙h/ml) Συνολική συστηματική έκθεση της δραστικής ουσίας | 6.6 | 15.9 | 9.8 | 5.9 |
| Terminal half-life (h) Ημιπερίοδος δραστικότητας του φαρμάκου (ώρες) | 13.12 | 8.10 | / | 7.8 |
| Elimination half-life (h) Ημιπερίοδος αποβολής (ώρες) | 7.73 | 7.73 | 2.3 | |
| F ( % ) Βιοδιαθεσιμότητα ( % ) | 95.6 | / | / | 88.2 |