Κωδικός ATCvet: QP54AA04
Η επρινομεκτίνη ανήκει στην ομάδα των μακροκυκλικών λακτονών των ενδοπαρασιτοκτόνων. Οι ουσίες της ομάδας αυτής συνδέονται εκλεκτικά και με μεγάλη συνάφεια με τους γλουταμινικούς υποδοχείς των διαύλων ιόντων χλωρίου που υπάρχουν στα νευρικά και μυϊκά κύτταρα των ασπόνδυλων. Αυτό οδηγεί σε αύξηση της διαπερατότητας της κυτταρικής μεμβράνης στα ιόντα χλωρίου και υπερπόλωση του νευρικού ή μυϊκού κυττάρου, με αποτέλεσμα την παράλυση και το θάνατο του παρασίτου.
Ουσίες αυτής της ομάδας μπορεί επίσης να αλληλεπιδρούν με άλλους υποδοχείς των διαύλων χλωρίου, όπως οι υποδοχείς του νευροδιαβιβαστή γ-αμινοβουτυρικού οξέος (GABA).
Το εύρος ασφάλειας των ουσιών αυτής της ομάδας αποδίδεται στο γεγονός ότι τα θηλαστικά δεν διαθέτουν γλουταμινικούς υποδοχείς των διαύλων χλωρίου, οι μακροκυκλικές λακτόνες έχουν μικρή συγγένεια με άλλους υποδοχείς των διαύλων χλωρίου των θηλαστικών και δεν διαπερνούν εύκολα τον αιματο-εγκεφαλικό φραγμό.
Στα βοοειδή, μετά από υποδόρια χορήγηση η βιοδιαθεσιμότητα της επρινομεκτίνης είναι περίπου 89%. Η μέγιστη μέση συγκέντρωση στο πλάσμα των 58 µg/L επιτυγχάνεται μετά 36-48 ώρες.
Στα γαλακτοπαραγωγά πρόβατα, η μέγιστη μέση συγκέντρωση στο πλάσμα των 19,5 µg/L επιτεύχθηκε 33,6 ώρες μετά την υποδόρια χορήγηση. Η μέση τιμή στην περιοχή κάτω από την καμπύλη για περίοδο 7 ημερών μετά τη χορήγηση της δόσης ήταν 73,3 µg*ημέρα/L.
Στα μη γαλακτοπαραγωγά πρόβατα, η μέγιστη μέση συγκέντρωση στο πλάσμα των 11,3 µg/L επιτεύχθηκε 26,7 ώρες μετά τη χορήγηση της δόσης. Η μέση τιμή στην περιοχή κάτω από την καμπύλη για περίοδο 7 ημερών μετά τη θεραπεία ήταν 42,5 µg*ημέρα/L. Στις αίγες, η μέγιστη μέση συγκέντρωση στο πλάσμα των 20,7 µg/L επιτεύχθηκε 36 ώρες μετά τη χορήγηση. Η μέση τιμή στην περιοχή κάτω από την καμπύλη για περίοδο 7 ημερών ήταν 66,8 µg*ημέρα/L.
Υπάρχει γραμμική σχέση μεταξύ της χορηγούμενης δόσης και της παρατηρούμενης στο πλάσμα συγκέντρωσης εντός του εύρους της θεραπευτικής δόσης από 0,1 έως 0,4 mg/kg. Η επρινομεκτίνη δεσμεύεται σε μεγάλο βαθμό (περισσότερο από 99%) από τις πρωτεΐνες του πλάσματος.
Η επρινομεκτίνη δεν μεταβολίζεται εκτεταμένως. Το ποσοστό των μεταβολιτών είναι περίπου το 10% των συνολικών καταλοίπων στο πλάσμα, το γάλα, τους εδώδιμους ιστούς και τα κόπρανα.
Στα βοοειδή, η επρινομεκτίνη αποβάλλεται με χρόνο ημίσειας ζωής 65-75 ωρών και η κύρια οδός αποβολής είναι μέσω των κοπράνων. Στα πρόβατα, η επρινομεκτίνη αποβάλλεται με συγκρίσιμο χρόνο ημίσειας ζωής 62-78 ωρών. Στις αίγες, η επρινομεκτίνη αποβάλλεται με χρόνο ημίσειας ζωής 91 ωρών.
Όπως με τις άλλες μακροκυκλικές λακτόνες, η επρινομεκτίνη μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες σε οργανισμούς που δεν είναι στόχος. Μετά από θεραπεία, αποβολή δυνητικά τοξικών επιπέδων επρινομεκτίνης μπορεί να λαμβάνει χώρα για μερικές εβδομάδες. Τα αποβαλλόμενα κόπρανα σε εκτάσεις βόσκησης ζώων που έλαβαν επρινομεκτίνη, μπορεί να οδηγήσουν σε μείωση του αριθμού των διαφόρων ζωικών οργανισμών που καταναλώνουν κοπριά, με συνέπειες στην αποδόμησή της. Η επρινομεκτίνη είναι πολύ τοξική για την πανίδα της κοπριάς και τους υδρόβιους οργανισμούς, παραμένει για μεγάλο χρονικό διάστημα στο έδαφος και μπορεί να συσσωρεύεται σε ιζήματα.