Βιβλιογραφική αναφορά: SERESTO Περιλαίμιο για σκύλους (2024)

Φαρμακοδυναμική

Κωδικός ATCvet: QP53AC55

Η ιμιδακλοπρίδη είναι ένα εξωπαρασιτοκτόνο, που ανήκει στην ομάδα των χλωρονικοτινυλικών ουσιών. Χημικά μπορεί να ταξινομηθεί ως χλωρονικοτινυλική νιτρογουανιδίνη. Η ιμιδακλοπρίδη είναι δραστική κατά των προνυμφικών σταδίων των ψύλλων, των ενήλικων ψύλλων και των φθειρών. Η αποτελεσματικότητα κατά των ψύλλων (Ctenocephalides felis και Ctenocephalides canis) αρχίζει εντός 48 ωρών από την εφαρμογή του κολάρου.

Εκτός από τις ενδείξεις που αναφέρονται στην παράγραφο 3.2 έχει αποδειχθεί δράση κατά των ψύλλων Pulex irritans.

Η ιμιδακλοπρίδη εμφανίζει υψηλή συγγένεια με τους νικοτινεργικούς υποδοχείς ακετυλοχολίνης στη μετασυναπτική περιοχή του κεντρικού νευρικού συστήματος (ΚΝΣ) των ψύλλων. Η επικείμενη αναστολή της χολινεργικής μετάδοσης στα έντομα έχει ως αποτέλεσμα την παράλυση και το θάνατο. Λόγω της ασθενούς φύσης της αλληλεπίδρασης με τους νικοτινεργικούς υποδοχείς θηλαστικών και της υποθετικά μικρής διείσδυσης μέσω του αιματοεγκεφαλικού φραγμού στα θηλαστικά, ουσιαστικά δεν έχει καμία επίδραση στο ΚΝΣ των θηλαστικών. Η ιμιδακλοπρίδη έχει μειωμένη φαρμακολογική δράση στα θηλαστικά.

Η φλουμεθρίνη είναι ένα εξωπαρασιτοκτόνο, που ανήκει στην ομάδα των συνθετικών πυρεθροειδών. Σύμφωνα με τις τρέχουσες γνώσεις, τα συνθετικά πυρεθροειδή παρεμβαίνουν στους διαύλους νατρίου των μεμβρανών των νευρικών κυττάρων, με αποτέλεσμα την καθυστέρηση της αναπόλωσης του νεύρου και τελικά το θάνατο του παρασίτου. Σε μελέτες που συσχετίζουν τη δραστικότητα με τη δομή ορισμένων πυρεθροειδών, παρατηρήθηκε αλληλεπίδραση με ορισμένους υποδοχείς συγκεκριμένης χειρικής διαμόρφωσης, που είχε ως αποτέλεσμα επιλεκτική δραστικότητα σε εξωπαράσιτα. Δεν παρατηρήθηκε αντιχολινεστερική δραστηριότητα με αυτές τις ουσίες. Η φλουμεθρίνη είναι υπεύθυνη για την ακαρεοκτόνο δράση του κτηνιατρικού φαρμακευτικού προϊόντος και επίσης αποτρέπει την παραγωγή γόνιμων αυγών, με τη θανατηφόρο επίδρασή της στους θηλυκούς κρότωνες. Σε μία in-vitro μελέτη το 5 με 10% των κροτώνων του είδους Rhipicephalus sanguineus, που εκτέθηκαν σε μία υποθανατηφόρο δόση των 4 mg φλουμεθρίνης/L, γέννησαν αυγά τα οποία είχαν μια τροποποιημένη εμφάνιση (συρρικνωμένα, θαμπά και ξηρά), υποδεικνύοντας επίδραση στη γονιμότητα.

Εκτός από τα είδη κροτώνων που αναφέρονται στην παράγραφο 3.2, έχει αποδειχτεί δράση κατά των Ixodes hexagonus, I. scapularis και των μη ευρωπαϊκών ειδών κροτώνων του Dermacentor variabilis και του Αυστραλιανού κρότωνα Ι. holocyclus που προκαλεί παράλυση.

Το κτηνιατρικό φαρμακευτικό προϊόν παρέχει απωθητική (αποτροπή γεύματος) δράση κατά των κροτώνων για τους οποίους ενδείκνυται, εμποδίζοντας με αυτό τον τρόπο τα απωθούμενα παράσιτα από το να μυζήσουν αίμα, βοηθώντας έτσι έμμεσα στη μείωση του κινδύνου μετάδοσης αρθροποδογενών νοσημάτων του σκύλου (Canine Vector-Borne Disease).

Εκτός από τα παθογόνα που αναφέρονται στην παράγραφο 3.2, έμμεση προστασία ενάντια της μετάδοσης Babesia canis canis (από κρότωνες Dermacentor reticulatus), έχει φανεί σε μία εργαστηριακή μελέτη, την 28η ημέρα μετά τη θεραπεία και έμμεση προστασία ενάντια της μετάδοσης Anaplasma phagocytophilum (από κρότωνες Ixodes ricinus), έχει φανεί σε μία εργαστηριακή μελέτη δύο μήνες μετά τη θεραπεία, μειώνοντας έτσι τον κίνδυνο των ασθενειών που προκαλούνται από αυτά τα παθογόνα, υπό τις συνθήκες των μελετών αυτών.

Στοιχεία από μελέτες αποτελεσματικότητας κατά των φλεβοτόμων/σκνιπών (Phlebotomus perniciosus) έδειξαν μεταβλητή απωθητική αποτελεσματικότητα (αποτροπή γεύματος), η οποία κυμαινόταν από 65 έως 89% για 7-8 μήνες μετά την αρχική εφαρμογή του περιλαίμιου. Δεδομένα από 3 κλινικές μελέτες πεδίου που πραγματοποιήθηκαν σε ενδημικές περιοχές δείχνουν σημαντική μείωση του κινδύνου μετάδοσης Leishmania infantum από φλεβοτόμους (σκνίπες) σε σκύλους που έχουν υποστεί αγωγή, σε σύγκριση με σκύλους που δεν έχουν υποστεί αγωγή. Ανάλογα με το μολυσματικό φορτίο των φλεβοτόμων (σκνιπών), η αποτελεσματικότητα στη μείωση του κινδύνου μετάδοσης της λεϊσμανίωσης κυμάνθηκε από 88,3 έως 100%.

Τα περιλαίμια ήταν σε θέση να βελτιώσουν την παρασίτωση από Sarcoptes scabiei σε ήδη μολυσμένους σκύλους, οδηγώντας σε πλήρη ίαση έπειτα από τρεις μήνες.

Φαρμακοκινητική

Και τα δύο ενεργά συστατικά απελευθερώνονται αργά και συνεχώς σε χαμηλές συγκεντρώσεις από το σύστημα πολυμερισμού κατά στρώματα του περιλαίμιου προς το ζώο. Και οι δύο δραστικές είναι παρούσες στο τρίχωμα του σκύλου σε ακαρεοκτόνες/εντομοκτόνες συγκεντρώσεις κατά τη διάρκεια όλης της περιόδου αποτελεσματικότητας. Οι δραστικές ουσίες διαχέονται από το σημείο της άμεσης επαφής σε όλη την επιφάνεια του δέρματος. Η υπερδοσολογία σε ζώα-στόχους και οι κινητικές μελέτες στον ορό απέδειξαν ότι η ιμιδακλοπρίδη έφτασε παροδικά στη συστηματική κυκλοφορία, ενώ η φλουμεθρίνη δεν ήταν ως επί το πλείστον μετρήσιμη. Η απορρόφηση από το στόμα των δύο δραστικών ουσιών δε σχετίζεται με την κλινική αποτελεσματικότητα.