Κωδικός ATCvet: QN02BG90
Η frunevetmab είναι ένα μονοκλωνικό αντίσωμα αιλουροειδών (mAb) που στοχεύει στον Αυξητικό Παράγοντα Νεύρων (NGF). Η αναστολή της NGF διαμεσολαβούμενης κυτταρικής σηματοδότησης έχει αποδειχτεί ότι παρέχει ανακούφιση από πόνο που σχετίζεται με την οστεοαρθρίτιδα.
Η frunevetmab αποδείχθηκε ότι παρέχει αναλγητική δράση εντός 6 ημερών σε ένα εργαστηριακό πρότυπο οξέος φλεγμονώδους πόνου.
Σε μια 6-μηνη εργαστηριακή μελέτη υγιών, ενηλίκων γατών που χορηγήθηκε frunevetmab κάθε 28 ημέρες σε δόσεις από 2,8-14 mg/kg, η AUC και η Cmax αυξήθηκαν ελαφρώς λιγότερο σε αναλογία με τη δόση. Σε μια εργαστηριακή μελέτη φαρμακοκινητικής με 3,0 mg/kg σ.β, σε γάτες με διάγνωση οστεοαρθρίτιδας, μέγιστα επίπεδα φαρμάκου στο πλάσμα παρατηρήθηκαν σε 3-7 ημέρες (tmax = 6,2 ημέρες) μετά την υποδόρια χορήγηση, η βιοδιαθεσιμότητα ήταν περίπου 60%, ο χρόνος ημίσσειας ζωής ήταν περίπου 10 ημέρες.
Σε μια μελέτη πεδίου αποτελεσματικότητας στη συνιστώμενη δόση σε γάτες με οστεοαρθρίτιδα, η σταθερή κατάσταση επιτεύχθηκε μετά από 2 δόσεις.
Η frunevetmab, όπως οι ενδογενείς πρωτεΐνες, αναμένεται να αποδομηθεί σε μικρά πεπτίδια και αμινοξέα μέσω των φυσιολογικών καταβολικών οδών. Η frunevetmab δεν μεταβολίζεται από ένζυμα του κυτοχρώματος P450, επομένως, οι αλληλεπιδράσεις με ταυτόχρονα χορηγούμενα φάρμακα που είναι υποστρώματα, επαγωγείς ή αναστολείς των ενζύμων του κυτοχρώματος P450 είναι απίθανες.
Σε κλινικές δοκιμές διάρκειας έως 3 μηνών, η θεραπεία γατών με οστεοαρθρίτιδα αποδείχθηκε ότι έχει ευνοϊκή επίδραση στη μείωση του πόνου που αξιολογήθηκε με βάση το CSOM (Client-Specific Outcome Measures). Το CSOM είναι μια αξιολόγηση για την απόκριση μιας μεμονωμένης γάτας στη θεραπεία του πόνου, που αξιολογείται από την εκτέλεση των φυσικών δραστηριοτήτων της, την κοινωνικότητα και την ποιότητα ζωής. Η μέγιστη συνολική βαθμολογία CSOM ήταν 15. Συνολικά 182 ζώα εγγράφηκαν στην ομάδα θεραπείας με frunevetmab και 93 ζώα συμπεριλήφθηκαν στην ομάδα εικονικού φαρμάκου, στη κύρια δοκιμή πεδίου. Η επιτυχία της θεραπείας, που ορίστηκε ως μείωση ≥2 στη συνολική βαθμολογία CSOM και καμία αύξηση σε καμία ατομική βαθμολογία, επιτεύχθηκε στο 66,70%, 75,91% και 76,47% των γατών που έλαβαν frunevetmab και στο 52,06%, 64,65% και 68,09% γατών που έλαβαν εικονικό φάρμακο μετά από μία, δύο και τρεις μηνιαίες θεραπείες, αντίστοιχα. Η στατιστικά σημαντική διαφορά (p <0,05) σε σύγκριση με τη θεραπεία με εικονικό φάρμακο αποδείχθηκε μετά την πρώτη και τη δεύτερη θεραπεία, αλλά όχι μετά την τρίτη θεραπεία.