Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: αντιμικροβιακά για συστηματική χρήση, φθοροκινολόνες
Κωδικός ATCvet: QJ01MA93
Η μαρβοφλοξακίνη είναι ένα συνθετικό βακτηριοκτόνο αντιμικροβιακό, που ανήκει στην ομάδα των φθοροκινολονών, η οποία δρα αναστέλλοντας τη DNA-γυράση. Έχει ευρύ φάσμα δράσης in vitro έναντι βακτηρίων αρνητικών κατά Gram (Pasteurella multocida, Mannheimia haemolytica, Histophilus somni, E. coli) και βακτηρίων θετικών κατά Gram (ιδιαιτέρως σταφυλόκοκκοι).
Είναι δυνατό να αναπτυχθεί ανθεκτικότητα των στρεπτοκόκκων.
Στελέχη με ελάχιστη ανασταλτική συγκέντρωση (MIC) ≤ 1 µg/ml είναι ευαίσθητα στη μαρβοφλοξακίνη, ενώ στελέχη με MIC ≥ 2 µg/ml είναι ανθεκτικά στη μαρβοφλοξακίνη.
Η ανθεκτικότητα στις φθοροκινολόνες προκύπτει από χρωμοσωμικές μεταλλάξεις με τρεις μηχανισμούς: μείωση της διαπερατότητας του βακτηριακού τοιχώματος, έκφραση αντλίας εκροής ή μεταλλάξεις ενζύμων που είναι υπεύθυνα για τη σύνδεση μορίων.
Κατόπιν μιας εφάπαξ ενδομυϊκής χορήγησης στη συνιστώμενη δόση των 8 mg/kg σ.β., η μέγιστη συγκέντρωση της μαρβοφλοξακίνης στο πλάσμα του αίματος (Cmax) είναι 8 µg/ml και επιτυγχάνεται σε 1 ώρα περίπου (Tmax). Η μαρβοφλοξακίνη αποβάλλεται βραδέως (t½ = 9,5 ώρες), κυρίως στην ενεργό μορφή με το ούρο και τα κόπρανα.
Μετά από υποδόρια χορήγηση στη συνιστώμενη δόση των 2 mg/kg σ. β., η μαρβοφλοξακίνη απορροφάται άμεσα και φθάνει τη μέγιστη συγκέντρωση των 1,7 µg/ml στο πλάσμα του αίματος σε 1 ώρα περίπου. Ο χρόνος ημίσειας ζωής (t½) της μαρβοφλοξακίνης είναι 5,6 ώρες.
Μετά από ενδομυϊκή χορήγηση στη συνιστώμενη δόση των 2 mg/kg σ. β., η μαρβοφλοξακίνη απορροφάται άμεσα και φθάνει τη μέγιστη συγκέντρωση των 1,7 µg/ml στο πλάσμα του αίματος σε 1 ώρα περίπου. Ο χρόνος ημίσειας ζωής (t½) της μαρβοφλοξακίνης είναι 8,7 ώρες.
Η βιοδιαθεσιμότητα της μαρβοφλοξακίνης προσεγγίζει το 100%. Η μαρβοφλοξακίνη συνδέεται σε μικρό βαθμό με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (λιγότερο από 10% στους χοίρους και 30% στα βοοειδή), κατανέμεται ευρέως και στους περισσότερους από τους ιστούς (ήπαρ, νεφροί, δέρμα, πνεύμονες, ουροδόχος κύστη, μήτρα) οι συγκεντρώσεις είναι υψηλότερες από τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα του αίματος.
Η μαρβοφλοξακίνη αποβάλλεται κυρίως στην ενεργό μορφή με το ούρο και τα κόπρανα.