Κωδικός ATCvet: QS02CA91
Η ορβιφλοξακίνη είναι ένας συνθετικός βακτηριοκτόνος παράγοντας ευρέος φάσματος που ταξινομείται ως παράγωγο κινολόνης καρβοξυλικού οξέος ή πιο συγκεκριμένα ως μία φθοριοκινολόνη. Η βακτηριοκτόνος δράση της ορβιφλοξακίνης είναι αποτέλεσμα παρεμβολής των ενζύμων DNA τοποϊσομεράση II (DNA-γυράση) και DNA τοποϊσομεράση IV τα οποία είναι απαραίτητα για τη σύνθεση και τη διατήρηση του βακτηριακού DNA. Η εν λόγω παρεμβολή διαταράσσει την αναπαραγωγή του βακτηριακού κυττάρου, οδηγώντας σε γρήγορο κυτταρικό θάνατο. Η ταχύτητα και ο βαθμός της θανάτωσης είναι ευθέως ανάλογα με τη συγκέντρωση του φαρμάκου. Η ορβιφλοξακίνη έχει in vitro δραστικότητα ενάντια σε ένα ευρύ φάσμα θετικών και αρνητικών κατά Gram μικροοργανισμών.
Η φουροϊκή μομεταζόνη είναι ένα κορτικοστεροειδές με ισχυρή τοπική, αλλά ελάχιστη συστηματική δράση. Όπως και άλλα τοπικά κορτικοστεροειδή, έχει αντιφλεγμονώδεις και αντικνησμώδεις ιδιότητες.
Η ποσακοναζόλη είναι ένας αντιμυκητιακός παράγοντας ευρέος φάσματος της ομάδας των τριαζολών. Ο μηχανισμός μυκητοκτόνου δράσης της ποσακοναζόλης συνίσταται στην εκλεκτική αναστολή του ενζύμου 14-διμεθυλάση της λανοστερόλης (CYP51) που εμπλέκεται στη βιοσύνθεση της εργοστερόλης σε ζυμομύκητες και μυκηλιακούς μύκητες. Σε in vitro δοκιμές, η ποσακοναζόλη κατέδειξε μυκητοκτόνο δράση ενάντια στα περισσότερα από τα 7.000 περίπου στελέχη ζυμομυκήτων και μυκηλιακών μυκήτων που εξετάστηκαν. Η ποσακοναζόλη είναι 40-100 φορές πιο δραστική, in vitro, κατά του Malassezia pachydermatis σε σύγκριση με την κλοτριμαζόλη, τη μικοναζόλη και τη νυστατίνη.
Η ανθεκτικότητα στις φθοριοκινολόνες οφείλεται σε χρωμοσωμικές μεταλλάξεις μέσω τριών μηχανισμών: Μείωση της διαπερατότητας του βακτηριακού τοιχώματος, έκφραση αντλίας εκροής ή μετάλλαξη των ενζύμων που είναι υπεύθυνα για τη θέση δέσμευσης του μορίου. Η διασταυρούμενη ανθεκτικότητα σε αντιβιοτικά της κατηγορίας των φθοριοκινολονών είναι συχνή. Δεν έχει αναφερθεί ανθεκτικότητα του Malassezia pachydermatis στις αζόλες, συμπεριλαμβανομένης και της ποζακοναζόλης.
Η in vitro δραστικότητα της ορβιφλοξακίνης έναντι παθογόνων απομονωμένων από κλινικά περιστατικά οξείας έξω ωτίτιδας σε κλινική μελέτη πεδίου στην ΕΕ που διεξήχθη το 2000-2001 ήταν:
Ελάχιστες Ανασταλτικές Συγκεντρώσεις έναντι Ορβιφλοξακίνης – Σύνοψη:
| Παθογόνο | Ν | Ελάχ. | Μέγ. | MIC50 | MIC90 |
|---|---|---|---|---|---|
| E coli | 10 | 0,06 | 0,5 | 0,125 | 0,5 |
| Enterococci | 19 | 0,250 | 16 | 4 | 8 |
| Proteus mirabilis | 9 | 0,5 | 8 | 1 | 8 |
| Pseudomonas aeruginosa | 18 | 1 | >16 | 4 | 8 |
| Staphylococcus intermedius | 96 | 0,25 | 2 | 0,5 | 1 |
| Streptococcus ß-haemolyticus G | 19 | 2 | 4 | 2 | 4 |
Η συστηματική απορρόφηση των δραστικών συστατικών προσδιορίστηκε σε μελέτες εφάπαξ δόσης με [14C]- ορβιφλοξακίνη, [3H]φουροϊκή μομεταζόνη και [14C]ποσακοναζόλη που περιέχονταν στο σκεύασμα Posatex και χορηγήθηκαν στους ακουστικούς πόρους υγιών σκύλων Beagle. Το μεγαλύτερο μέρος της απορρόφησης έγινε τις λίγες πρώτες ημέρες μετά από τη χορήγηση. Ο βαθμός της διαδερμικής απορρόφησης των τοπικά χορηγούμενων κτηνιατρικών φαρμακευτικών προϊόντων καθορίζεται από πολλούς παράγοντες συμπεριλαμβανομένης της ακεραιότητας του επιδερμικού φραγμού. Η φλεγμονή μπορεί να αυξήσει τη διαδερμική απορρόφηση των κτηνιατρικών φαρμακευτικών προϊόντων.