Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Εκλεκτικός αποκλειστής διαύλων ασβεστίου με κυρίως δράση στα αγγεία, παράγωγα διυδροπυριδίνης.
Κωδικός ATCvet: QC08CA01
Η αμλοδιπίνη, είναι ένας αναστολέας της εισόδου των ιόντων ασβεστίου της ομάδας της διυδροπυριδίνης (αναστολέας των βραδέων διαύλων ασβεστίου ή ανταγωνιστής των ιόντων ασβεστίου) και αναστέλλει τη διαμέσου της κυτταρικής μεμβράνης είσοδο ιόντων ασβεστίου προς το εσωτερικό των καρδιακών και αγγειακών λείων μυϊκών ινών.
Ο μηχανισμός της αντιυπερτασικής δράσης της αμλοδιπίνης, οφείλεται σε μια απευθείας χαλαρωτική δράση στις αγγειακές λείες μυϊκές ίνες, όπου δρα ως ένας περιφερικός αρτηριακός αγγειοδιασταλτικός παράγοντας και περιορίζει τη μεταφόρτιση.
Η αμλοδιπίνη έχει μια υψηλότερη συγγένεια για τους τύπου-L διαύλους ασβεστίου και μερική συγγένεια για τους τύπου-T διαύλους ασβεστίου. Μέσα στους νεφρούς, οι τύπου-L δίαυλοι ασβεστίου απαντώνται κυρίως στα προσαγωγά (προνεφρικά) αρτηρίδια. Παρ' όλο που η αμλοδιπίνη έχει μεγαλύτερη συγγένεια για τους τύπου-L διαύλους ασβεστίου, μπορεί να δρα και σε εκείνους που απαντώνται στις καρδιακές μυϊκές ίνες και στον καρδιακό κομβικό ιστό.
Η αμλοδιπίνη καταστέλλει ελαφρά την παραγωγή παλμών και την ταχύτητα μεταφοράς στον καρδιακό μυ.
Σε γάτες με συστηματική αρτηριακή υπέρταση, η χορήγηση εφάπαξ ημερήσιων δόσεων αμλοδιπίνης από το στόμα, εξασφαλίζει κλινικά σημαντικές μειώσεις της αρτηριακής πίεσης καθ' όλο το διάστημα των 24 ωρών. Λόγω της βραδείας έναρξης της δράσης, η οξεία υπόταση δεν αποτελεί χαρακτηριστικό της χορήγησης της αμλοδιπίνης.
Μετά την από του στόματος χορήγηση, η αμλοδιπίνη απορροφάται ικανοποιητικά με μέση βιοδιαθεσιμότητα περίπου 80%. Μετά από μια εφάπαξ δόση 1 mg ανά γάτα (που αντιστοιχεί σε 0,16 και 0,40 mg αμλοδιπίνης/kg) τα μέγιστα επίπεδα στο αίμα από 3,0 έως 35,1 ng/ml (μέση τιμή Cmax 19,3 ng/ml) ανιχνεύονται μεταξύ 2 και 6 ωρών (μέση Tmax 4,3 ώρες) μετά τη χορήγηση της δόσης.
Η αμλοδιπίνη δεσμεύεται σε υψηλό βαθμό στις πρωτεΐνες του πλάσματος. Η in vitro σύνδεση με πρωτεΐνες του πλάσματος της γάτας είναι 97%. Ο όγκος κατανομής της αμλοδιπίνης είναι περίπου 10 l/kg.
Η αμλοδιπίνη μεταβολίζεται εκτεταμένα στο ήπαρ σε ανενεργούς μεταβολίτες.
Η αμλοδιπίνη έχει μια μακρά ημιπερίοδο ζωής, 33 έως 86 ώρες στο πλάσμα (μέση τιμή 54 ώρες), με αποτέλεσμα τη σημαντική συσσώρευση.