Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Φάρμακα για πεπτικό έλκος, Αναστολείς αντλίας πρωτονίων
Κωδικός ATC vet: QA02BC01
Η ομεπραζόλη είναι ένας αναστολέας αντλίας πρωτονίων που ανήκει στην κατηγορία ενώσεων υποκατεστημένων βενζιμιδαζολών. Είναι ένα αντιόξινο για τη θεραπεία του πεπτικού έλκους. Η ομεπραζόλη καταστέλλει την έκκριση γαστρικού οξέος με ειδική αναστολή του ενζυμικού συστήματος H+/K+-ATPάσης στην εκκριτική επιφάνεια του τοιχωματικού κυττάρου. Το ενζυμικό σύστημα H+/K+- ATPάσης είναι η αντλία οξέος (πρωτονίου) μέσα στο γαστρικό βλεννογόνο. Επειδή η H+/K+- ATPάση είναι το τελικό βήμα που εμπλέκεται στον έλεγχο της έκκρισης οξέων, η ομεπραζόλη αποκλείει την έκκριση ανεξάρτητα από το ερέθισμα. Η ομεπραζόλη δεσμεύεται αμετάκλητα με το ένζυμο H+/K+-ATPάσης του γαστρικού τοιχωματικού κυττάρου που αντλεί ιόντα υδρογόνου στον αυλό του στομάχου με αντάλλαγμα ιόντα καλίου.
Σε 8, 16 και 24 ώρες μετά από τη χορήγηση δόσης ομεπραζόλης 4 mg/κιλό/ημέρα από του στόματος σε άλογα, η έκκριση γαστρικών οξέων που διεγείρεται από την πενταγαστρίνη ανεστάλη κατά 99%, 95% και 90% και η βασική έκκριση ανεστάλη κατά 99%, 90% και 83%.
Το πλήρες αποτέλεσμα της αναστολής της έκκρισης οξέων επιτυγχάνεται μέχρι την πέμπτη ημέρα μετά την πρώτη χορήγηση.
Η διάμεσος βιοδιαθεσιμότητα της ομεπραζόλης κατόπιν χορήγησης από του στόματος σε μορφή πάστας είναι 10,5% (εύρος 4,1 έως 12,7%). Η απορρόφηση είναι ταχεία με χρόνο μέχρι τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (Tmax) μία ώρα περίπου μετά τη χορήγηση της δόσης. Η μέγιστη συγκέντρωση (Cmax) κυμάνθηκαν μεταξύ 64,64 έως 237,21 ng/ml μετά από χορήγηση δόσης 4 mg/κιλό. Μετά από χορήγηση από του στόματος σημειώνεται σημαντική επίδραση κατά την πρώτη δίοδο. Η ομεπραζόλη μεταβολίζεται ταχέως κυρίως σε γλυκουρονίδια απομεθυλιωμένου και υδροξυλιωμένου σουλφιδίου ομεπραζόλης (μεταβολίτες ουροποιητικού) και μεθυλικού σουλφιδίου ομεπραζόλης (χολικός μεταβολίτης) καθώς και σε μειωμένη ομεπραζόλη (και τα δύο). Μετά από χορήγηση από στόματος 4 mg/κιλό, η ομεπραζόλη ανιχνεύεται στο πλάσμα για 8 ώρες μετά τη θεραπεία. Η ομεπραζόλη αποβάλλεται γρήγορα, κυρίως μέσω της ουροποιητικής οδού (43 έως 61% της δόσης) και σε μικρότερο βαθμό στα κόπρανα, με τελική ημιζωή που κυμαίνεται από 0,7 έως 4,1 ώρες περίπου.
Μετά από επανειλημμένη χορήγηση από στόματος, δεν υπάρχουν ενδείξεις συσσώρευσης.