Βιβλιογραφική αναφορά: PIRESOL Διάλυμα για χορήγηση στο πόσιμο νερό για χοίρους

Φαρμακοδυναμική

Κωδικός ATC vet: QN02BE01

Η παρακεταμόλη (paracetamol) ή ακεταμινοφαίνη (acetaminophen) ή Ν-ακετυλ-παρααμινοφαινόλη (N-acetyl-para-aminophenol) είναι παράγωγο της παρα-αμινοφαινόλης με αναλγητικές και αντιπυρετικές ιδιότητες. Η αντιπυρετική της δράση μπορεί να εξηγηθεί λόγω της ικανότητάς της να αναστέλλει τη δράση των κυκλοοξυγενασών του εγκεφάλου. Η παρακεταμόλη είναι ασθενής αναστολέας της σύνθεσης της κυκλοοξυγενάσης 1 (COX-1). Επομένως στερείται παρενεργειών στον πεπτικό σωλήνα και επιπλέον δεν εμπλέκεται στο φαινόμενο συσσώρευσης και συγκόλλησης των αιμοπεταλίων.

Φαρμακοκινητική

Η παρακεταμόλη απορροφάται γρήγορα και σχεδόν πλήρως, όταν χορηγείται από το στόμα (η βιοδιαθεσιμότητα ανέρχεται περίπου στο 90%, όταν χορηγείται στο πόσιμο νερό). Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται λίγο πριν τη συμπλήρωση δύο ωρών από την πρόσληψη.

Η παρακεταμόλη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ. Οι βασικοί μεταβολίτες της είναι οι ανενεργοί γλυκουρονικοί και θειικοί εστέρες. Σε περίπτωση υπερδοσολογίας οι μεταβολίτες αυτοί κορεννύονται γρήγορα, και ένα μεγαλύτερο ποσοστό παρακεταμόλης μεταβολίζεται από το Σύστημα του Κυτοχρώματος (Ρ450), οπότε σχηματίζεται ο τοξικός ενδιάμεσος μεταβολίτης Ν-ακετυλ-βενζοκινονιμίνη (N-acetyl-benzoquinoneimine). Σε θεραπευτικές δόσεις η ποσότητα Ν-ακετυλ-βενζοκινονιμίνης που παράγεται είναι μικρή και δεσμεύεται με γλουταθειόνη σχηματίζοντας το μη τοξικό μερκαπτουρικό οξύ, το οποίο απεκκρίνεται με το ούρο. Αντίθετα, σε περίπτωση δηλητηρίασης από υπερδοσολογία, η ποσότητα του παραγόμενου τοξικού μεταβολίτη αυξάνεται.

Η παρακεταμόλη απεκκρίνεται κυρίως με το ούρο. Στους χοίρους το 63% της προσληφθείσας δόσης απεκκρίνεται σε 24 ώρες μέσω των νεφρών, με μορφή ανενεργών γλυκουρονικών και θειικών εστέρων. Σε ποσοστό μικρότερο του 5% απεκκρίνεται αναλλοίωτη. Η ημιπερίοδος απέκκρισης είναι περίπου 5 ώρες.