Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Αντιφλεγμονώδη και αντιρευματικά προϊόντα, μη στεροειδή
Κωδικός ATCvet: QM01AX90
Το προϊόν περιέχει Pentosan Polysulphate Sodium (NaPPS), ένα ημι-συνθετικό πολυμερές με μέσο μοριακό βάρος 4000 Daltons. Σε ένα μοντέλο οστεοαρθρίτιδας σε σκύλους, όταν το NaPPS χορηγήθηκε σε παρόμοιες με θεραπευτικές δόσεις, τα επίπεδα των μεταλλοπρωτεϊνασών στον χόνδρο μειώθηκαν και τα επίπεδα του αναστολέα του ιστού της μεταλλοπρωτεϊνάσης (TIMP) αυξήθηκαν, διατηρώντας έτσι το περιεχόμενο πρωτεογλυκάνης και προστατεύοντας τη μήτρα του χόνδρου από την αποδόμηση.
Σε σκύλους με οστεοαρθρίτιδα η χορήγηση NaPPS προκάλεσε ινωδόλυση, λιπόλυση και μειωμένη συγκέντρωση αιμοπεταλίων.
Σε μελέτες in vitro και in vivo σε εργαστηριακά είδη, χρησιμοποιώντας δόσεις μεγαλύτερες από αυτές που προτείνονται για θεραπευτική χρήση, το NaPPS κατέστειλε τα επίπεδα των αντιφλεγμονωδών μεσολαβητών και διεγείρε τη σύνθεση υαλουρονίων από ινοβλάστες.
Το Pentosan polysulphate sodium έχει ινωδολυτική, λιπολυτική και ήπια αντιπηκτική δράση.
Το Pentosan polysulphate sodium έχει επίδραση στην πήξη του αίματος λόγω της δομής που μοιάζει με ηπαρίνη και της ινωδολυτικής δραστηριότητας που διαρκεί έως και 6-8 ώρες μετά τη χορήγηση.
Στον σκύλο, επιτυγχάνεται μέγιστη συγκέντρωση πλάσματος 7,40 μgeq Pentosan polysulphate sodium/mL 15 λεπτά μετά την υποδόρια χορήγηση.
Το Pentosan polysulphate sodium δεσμεύει πολλές πρωτεΐνες του πλάσματος με μεταβλητή ισχύ συσχέτισης και διαχωρισμού με αποτέλεσμα μια πολύπλοκη ισορροπία μεταξύ δεσμευμένου και μη δεσμευμένου φαρμάκου.
Το Pentosan polysulphate sodium συγκεντρώνεται στο ήπαρ και στα νεφρά και στο δικτυοενδοθηλιακό σύστημα. Χαμηλά επίπεδα εμφανίζονται σε συνδετικούς ιστούς και μύες. Ο όγκος κατανομής σε σκύλους είναι 0,43 L.
Η αποθείωση του pentosan polysulphate sodium συμβαίνει στο ηπατο-δικτυο-ενδοθηλιακό σύστημα, με το ήπαρ να είναι ο κύριος τόπος δραστηριότητας. Ο αποπολυμερισμός μπορεί επίσης να συμβεί στο νεφρό.
Το προϊόν αποβάλλεται με χρόνο ημιζωής περίπου 3 ώρες στον σκύλο. Σαράντα οκτώ ώρες μετά την ένεση περίπου το 70% της χορηγούμενης δόσης αποβάλλεται μέσω ούρων.