Κωδικός ATCvet: QH01CA97
Η τριπτορελίνη είναι συνθετικό ανάλογο της ορμόνης GnRH.
H εκλυτική ορμόνη των γοναδοτροπινών (GnRH) παράγεται στον υποθάλαμο, εκκρίνεται από αυτόν και στοχεύει την πρόσθια υπόφυση, όπου διεγείρει την απελευθέρωση της ωχρινοποιητικής ορμόνης (LH) και της ωοθυλακιοτρόπου ορμόνης (FSH). Αυτές με τη σειρά τους διεγείρουν την παραγωγή των στεροειδών ορμονών του φύλου και την γαμετογένεση (ωορρηξία). Η απελευθέρωση της ορμόνης GnRH από τον υποθάλαμο ελέγχεται μέσω βιοανάδρασης από τις κυκλοφορούμενες στεροειδείς ορμόνες του φύλου.
Ο τρόπος δράσης της τριπτορελίνης είναι ίδιος με αυτόν της φυσικής GnRH. Η GnRH αλληλεπιδρά με τους ορμονικούς υποδοχείς της, συνδεδεμένους με πλασματική μεμβράνη, που απελευθερώνουν την γοναδοτροπίνη και βρίσκονται στην επιφάνεια των γοναδοτρόπων κυττάρων της υπόφυσης. Αυτό με τη σειρά του ενεργοποιεί την κινητοποίηση του ασβεστίου και μέσω της G-πρωτεΐνης ενεργοποιεί ένα ένζυμο τύπου φωσφολιπάσης C. Η επακόλουθη συγκέντρωση ασβεστίου ενεργοποιεί την καλµοδουλίνη, η οποία φαίνεται να μεσολαβεί στην απελευθέρωση των γοναδοτροπινών. 48 ώρες μετά την ενδοκολπική χορήγηση 0,2 mg τριπτορελίνης σε χοιρομητέρες, παρατηρήθηκε ωορρηξία σε 78 έως 81% των ζώων.
Οι αναμενόμενες δευτερεύουσες φαρμακοδυναμικές επιδράσεις μετά από χρόνια παρεντερική χορήγηση είναι η απευαισθητοποίηση της υπόφυσης ακολουθούμενη από την καταστολή των γονάδων που έχει ως αποτέλεσμα τη μείωση των επιπέδων στεροειδών του φύλου στον ορό. Αυτό παρατηρήθηκε μετά τη χρήση στην ιατρική του ανθρώπου.
Στο ζώο προορισμού τα επίπεδα τριπτορελίνης στο αίμα ήταν ουσιαστικά υψηλότερα μετά την ενδοφλέβια χορήγηση από εκείνα που ακολούθησαν μετά την ενδοκολπική χορήγηση. Ποσοτικώς προσδιορίσιμα επίπεδα ήταν ανιχνεύσιµα 12 ώρες μετά την ενδοφλέβια χορήγηση, έναντι των 6 ωρών στην περίπτωση ενδοκολπικής χορήγησης.
Οι τελευταίες τιμές της περιοχής κάτω από την καµπύλη (AUC) για τις σύες δείχνουν ότι η έκθεση στην τριπτορελίνη ήταν 13 φορές μικρότερη μετά την ενδοκολπική χορήγηση σε σχέση με την ενδοφλέβια χορήγηση της ίδιας δόσης. Λιγότερο από το 7,45% της δόσης τριπτορελίνης απορροφήθηκε μέσω της βλεννογόνου του κόλπου μετά τη χορήγηση 0,2 mg τριπτορελίνης υπό μορφή του κτηνιατρικού φαρμακευτικού προϊόντος.