Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Αντι-φλεγμονώδη και αντι-ρευματικά προϊόντα, μη στεροειδή
Κωδικός ATCvet: QM01AH90
Η φιροκοξίβη είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ΜΣΑΦ), που ανήκει στην κοξίβη ομάδα, και δρα μέσω της επιλεκτικής αναστολής της σύνθεσης προσταγλανδινών που υποβοηθείται από την κυκλοοξυγενάση-2 (COX-2). Η κυκλοοξυγενάση είναι υπεύθυνη για την παραγωγή των προσταγλανδινών. Η COX-2 είναι η ισομορφή του ενζύμου που έχει αποδειχθεί ότι προκαλείται από προ-φλεγμονώδη ερεθίσματα και έχει θεωρηθεί ότι είναι κυρίως υπεύθυνη για τη σύνθεση προστανοειδών ρυθμιστών πόνου, φλεγμονής και πυρετού. Κατά συνέπεια, η ομάδα των κοξίβη έχει αναλγητικές, αντιφλεγμονώδεις και αντιπυρετικές ιδιότητες. Θεωρείται ότι η COX-2 συμβάλλει επίσης στην ωορρηξία, εμφώλευση του ωαρίου και σύγκλειση του αρτηριακού πόρου, καθώς και σέ λειτουργίες του κεντρικού νευρικού συστήματος (πυρεξία, αίσθηση του πόνου και λειτουργίες που ελέγχονται από το φλοιό του εγκεφάλου). Σε in vitro αναλύσεις αίματος αλόγου, η φιροκοξίβη εκδηλώνει κατά 222-643 φορές περισσότερη επιλεκτικότητα για την COX-2 έναντι της COX-1. Η συγκέντρωση φιροκοξίβης που απαιτείται για αναστολή του 50% του COX-2 ένζυμου (δηλαδή η ΙC50) είναι 0,0369 έως 0,12 μΜ, ενώ η ΙC50 για την COX-1 είναι 20,14 έως 33,1 μΜ.
Μετά την στοματική χορήγηση σε άλογα της συνιστώμενης δόσης των 0,1 mg ανά kg σωματικού βάρους, η φιροκοξίβη απορροφάται ταχέως και ο χρόνος για τη μέγιστη συγκέντρωση (Tmax) είναι 3,9 (± 4,4) ώρες. Η μέγιστη συγκέντρωση (Cmax) είναι 0,075 (± 0,033) μg/ml (ισοδύναμη περίπου με 0,223 μΜ), η περιοχή κάτω από την καμπύλη (AUC0-24) είναι 0,96 (± 0,26) μg x ώρες / ml, και η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα είναι 79 (± 31) τοις εκατό. Ο χρόνος ημίσειας ζωής (t½) μετά από εφάπαξ δόση είναι 29,6 (± 7,5) ώρες και 50,6 ώρες μετά από χορήγηση για 14 μέρες.
Η φιροκοξίβη είναι περίπου 97% προσκολλημένη σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Μετά από πολλαπλές από του στόματος χορηγήσεις, η σταθερή κατάσταση συγκέντρωσης επιτυγχάνεται κατά την όγδοη ημερήσια δόση.
Η φιροκοξίβη μεταβολίζεται κατά κύριο λόγο μέσω απαλκυλίωσης και γλυκουρονίδωσης στο ήπαρ. Η αποβολή επιτελείται κυρίως μέσω των εκκριμάτων του ζώου (κυρίως των ούρων), ενώ παρατηρήθηκε και απέκκριση δια της χολής.