Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αναισθητικά, τοπικά, προκαΐνη, συνδυασμοί
Κωδικός ATC vet: QN01BA52
Η προκαΐνη είναι ένα συνθετικό αναισθητικό τοπικής δράσης που ανήκει στην κατηγορία των εστέρων. Πιο συγκεκριμένα, αποτελεί εστέρα του παρα-αμινοβενζοϊκού οξέος, το οποίο απαντά ως το λιπόφιλο μέρος αυτού του μορίου. Η προκαΐνη σταθεροποιεί την κυτταρική μεμβράνη, οδηγώντας σε μείωση της διαπερατότητας της μεμβράνης των νευρικών κυττάρων και, ως εκ τούτου, σε μειωμένη διάχυση των ιόντων νατρίου και καλίου. Αυτό διαταράσσει τον σχηματισμό δυναμικών δράσης και αναστέλλει τη μεταβίβαση σημάτων. Αυτή η αναστολή οδηγεί σε αναστρέψιμη τοπική αναισθησία.
Οι νευρωνικοί άξονες επιδεικνύουν μεταβλητή ικανότητα ανταπόκρισης στην τοπική αναισθησία, η οποία καθορίζεται από το πάχος των ελύτρων μυελίνης: οι νευρωνικοί άξονες που δεν καλύπτονται από έλυτρα μυελίνης επιδεικνύουν τη μεγαλύτερη ανταπόκριση, ενώ οι νευρωνικοί άξονες που καλύπτονται από ένα λεπτό έλυτρο μυελίνης αναισθητοποιούνται πιο γρήγορα απ' ό,τι οι νευρωνικοί άξονες με έλυτρα μυελίνης μεγάλου πάχους.
Η τοπική αναισθητική δράση της προκαΐνης εγκαθίσταται μετά από 5 έως 10 λεπτά. Η διάρκεια δράσης της ίδιας της προκαΐνης είναι βραχεία (30 έως 60 λεπτά κατά μέγιστο). Με την προσθήκη αδρεναλίνης στο διάλυμα, η διάρκεια δράσης παρατείνεται σε έως και 90-120 λεπτά. Η έναρξη της αναισθητικής δράσης εξαρτάται επίσης από το είδος και από την ηλικία του ζώου.
Πέραν της τοπικής αναισθητικής της δράσης, η προκαΐνη επιδεικνύει επίσης αγγειοδιασταλτική και αντιυπερτασική δράση.
Η αδρεναλίνη αποτελεί κατεχολαμίνη με συμπαθομιμητικές ιδιότητες. Προκαλεί τοπική αγγειοσυστολή, η οποία παρατείνει την αναισθητική δράση της υδροχλωρικής προκαΐνης μέσω της επιβράδυνσης της απορρόφησής της. Η αργή επαναπορρόφηση της προκαΐνης μειώνει τον κίνδυνο συστηματικών τοξικών επιδράσεων. Η αδρεναλίνη έχει επίσης διεγερτική δράση στο μυοκάρδιο.
Έπειτα από παρεντερική χορήγηση, η προκαΐνη απορροφάται πολύ γρήγορα στην κυκλοφορία του αίματος, ειδικά χάρη στις αγγειοδιασταλτικές της ιδιότητες. Μεταξύ άλλων παραγόντων, η απορρόφηση εξαρτάται επίσης από την αγγείωση της θέσης ένεσης. Η διάρκεια δράσης της είναι σχετικά βραχεία, λόγω της ταχείας υδρόλυσης από τη χολινεστεράση του ορού. Η προσθήκη αδρεναλίνης, η οποία έχει αγγειοσυσταλτική δράση, επιβραδύνει την απορρόφηση, παρατείνοντας την τοπική αναισθητική δράση. Η προκαΐνη επιδεικνύει μικρή μόνο δέσμευση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (2 %).
Λόγω της σχετικά ασθενούς λιποδιαλυτότητάς της, η προκαΐνη επιδεικνύει ασθενή μόνο διείσδυση στους ιστούς. Ωστόσο, διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και διαχέεται στο εμβρυϊκό πλάσμα. Η προκαΐνη υδρολύεται ταχέως και σχεδόν πλήρως σε παρα-αμινοβενζοϊκό οξύ και σε διαιθυλαμινοαιθανόλη από μη ειδικές ψευδοχολινεστεράσες, οι οποίες απαντούν φυσικά στο πλάσμα, καθώς και σε μικροσωμιακά τμήματα του ήπατος και άλλων ιστών. Στη συνέχεια, γίνεται σύζευξη του παρα-αμινοβενζοϊκού οξέος, το οποίο αναστέλλει τη δράση των σουλφοναμιδών, π.χ. με γλυκουρονικό οξύ και απεκκρίνεται μέσω της νεφρικής οδού. Η διαιθυλαμινοαιθανόλη, η οποία αποτελεί η ίδια ενεργό μεταβολίτη, αποδομείται στο ήπαρ. Ο μεταβολισμός της προκαΐνης ποικίλλει ανάλογα με το είδος ζώου.
Η προκαΐνη απεκκρίνεται ταχέως και πλήρως μέσω της νεφρικής οδού στη μορφή των μεταβολιτών της. Ο χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα είναι βραχύς, στη 1 έως 1,5 ώρα. Η νεφρική κάθαρση εξαρτάται από το pH των ούρων: επί όξινου pH, η νεφρική απέκκριση είναι ταχύτερη, ενώ επί αλκαλικού pH, η απέκκριση είναι βραδύτερη.
Έπειτα από παρεντερική χορήγηση, η αδρεναλίνη απορροφάται καλά αλλά βραδέως, λόγω της αγγειοσυστολής που επάγεται από την ίδια την ουσία. Ανευρίσκεται μόνο σε μικρές ποσότητες στο αίμα, διότι έχει ήδη επαναπορροφηθεί από τους ιστούς.
Η αδρεναλίνη και οι μεταβολίτες της κατανέμονται ταχέως στα διάφορα όργανα.
Η αδρεναλίνη μετατρέπεται σε ανενεργούς μεταβολίτες στους ιστούς και στο ήπαρ μέσω των ενζύμων της μονοαμινοξειδάσης (MAO) και μέσω της κατεχολ-O-μεθυλοτρανσφεράσης (COMT). Η συστηματική δράση της αδρεναλίνης είναι βραχεία, λόγω της ταχύτητας απέκκρισής της, η οποία λαμβάνει χώρα σε μεγάλο βαθμό μέσω της νεφρικής οδού με τη μορφή ανενεργών μεταβολιτών.