Κωδικός ATCvet: QJ01XQ01
Η τιαμουλίνη είναι ένα βακτηριοστατικό ημι-συνθετικό αντιμικροβιακό που ανήκει στην ομάδα των πλευρομουτιλινών και δρά στο επίπεδο του ριβοσώματος αναστέλλοντας την βακτηριακή πρωτεϊνική σύνθεση. Η τιαμουλίνη έχει αποδεδειγμένη δραστικότητα in-vitro έναντι ευρέος φάσματος βακτηρίων που περιλαμβάνουν τα Brachyspira hyodysenteriae, Brachyspira pilosicoli, Lawsonia intracellularis και Mycoplasma spp.
Η τιαμουλίνη είναι βακτηριοστατική σε θεραπευτικές συγκεντρώσεις και έχει αποδειχθεί ότι δρα στο επίπεδο του 70S ριβοσώματος. Η αρχική θέση δέσμευσης της τιαμουλίνης βρίσκεται στην υπομονάδα 50S και μια δευτερεύουσα θέση είναι πιθανόν να βρίσκεται στο σημείο όπου ενώνονται οι υπομονάδες 50S και 30S. Φαίνεται ότι αναστέλλει την μικροβιακή παραγωγή της πρωτεϊνης με την παραγωγή βιοχημικά ανενεργών συμπλόκων που εμποδίζουν την επιμήκυνση της πολυπεπτιδικής αλυσίδας.
Οι μηχανισμοί στους οποίους οφείλεται η ανάπτυξη αντοχής των Brachyspira spp στα αντιβιοτικά της ομάδας των πλευρομουτιλινών θεωρούνται ότι βασίζονται σε μεταλλάξεις στη στοχευόμενη θέση του ριβοσώματος. Κλινικά σημαντική αντοχή στην τιαμουλίνη απαιτεί συνδυασμούς μεταλλάξεων γύρω από τη θέση δέσμευσης της τιαμουλίνης. Η αντοχή στην τιαμουλίνη μπορεί να σχετίζεται με μειωμένη ευαισθησία σε άλλες πλευρομουτιλίνες.
Η τιαμουλίνη απορροφάται καλά στο χοίρο (πάνω από 90%) μετά από του στόματος χορήγηση και κατανέμεται ευρέως μέσα στο σώμα. Μετά από εφάπαξ χορήγηση από το στόμα δόσεων 10 mg και 25 mg τιαμουλίνης /kg σωματικού βάρους η μέγιστη συγκέντρωση Cmax ήταν 1,03 µg/ml και 1,82 µg/ml αντίστοιχα με μικροβιολογικό προσδιορισμό και ο μέγιστος χρόνος Tmax ήταν 2 ώρες και για τις δύο δόσεις. Η τιαμουλίνη έχει αποδειχθεί ότι συγκεντρώνεται στον πνεύμονα, έναν ιστό στόχο, και επίσης στο ήπαρ, όπου μεταβολίζεται και απεκκρίνεται (70-85%) με τη χολή, το υπόλοιπο απεκκρίνεται από τους νεφρούς (15-30%). Η τιαμουλίνη που δεν έχει απορροφηθεί ή μεταβολιστεί, περνάει από το έντερο στο κόλον και συγκεντρώνεται εκεί.
Δεν υπάρχουν διαθέσιμα φαρμακοκινητικά στοιχεία για τα κουνέλια.
Η τιαμουλίνη απορροφάται καλά από τις όρνιθες (70-95%) μετά από χορήγηση από το στόμα.
Η τιαμουλίνη κατανέμεται ευρέως στο σώμα και έχει αποδειχθεί ότι συγκεντρώνεται στο ήπαρ και τους νεφρούς (σημεία απέκκρισης) και στους πνεύμονες (30 φορές το επίπεδο του ορού). Η απέκκριση γίνεται κυρίως μέσω της χολής (55-65%) και των νεφρών (15-30%) ως κύριοι μικροβιολογικά ανενεργοί μεταβολίτες και είναι αρκετά γρήγορη, 99% της δόσης μέσα σε 48 ώρες.
Στις ινδόρνιθες τα επίπεδα τιαμουλίνης στον ορό είναι παρόμοια με αυτά των ορνίθων. Στις ινδόρνιθες αναπαραγωγής 0,025% ο μέσος όρος τιαμουλίνης στον ορό ήταν 0,36µg/ml (κυμαίνεται από 0,22-0,5 µg/ml).