Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: φάρμακα για λειτουργικές γαστρεντερικές διαταραχές, Belladonna και παράγωγα σε συνδυασμό με αναλγητικά, βουτυλοσκοπολαμίνη και αναλγητικά
Κωδικός ATCvet: QA03DB04
Ο παρασυμπαθολυτικός παράγοντας βουτυλοβρωμιούχος υοσκίνη ανταγωνίζεται τη μουσκαρινική δράση της ακετυλοχολίνης μέσω της ανταγωνιστικής αναστολής της ακετυλοχολίνης στις νευρικές απολήξεις του παρασυμπαθητικού. Η δράση στους νικοτινικούς υποδοχείς λαμβάνει χώρα μόνο σε υψηλές (τοξικές) δόσεις. Αναστέλλει τη σύσπαση των λείων μυών της γαστρεντερικής οδού και των απεκκριτικών οργάνων των ούρων και της χολής. Λόγω της δομής του ως τεταρτοταγούς ένωσης αμμωνίου, δεν μπορεί να διαπεράσει τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και, ως εκ τούτου, δεν έχει την επίδραση της ατροπίνης στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
Η μεταμιζόλη ανήκει στην ομάδα των παραγώγων της πυραζολόνης και χρησιμοποιείται ως αναλγητικός, αντιπυρετικός και σπασμολυτικός παράγοντας. Έχει σημαντική κεντρική αναλγητική και αντιπυρετική, αλλά χαμηλή μόνο αντιφλεγμονώδη δράση (ασθενή αναλγητικά). Η μεταμιζόλη αναστέλλει τη σύνθεση των προσταγλανδινών αποκλείοντας την κυκλοοξυγενάση. Η αναλγητική και η αντιπυρετική δράση οφείλεται κατά κύριο λόγο στην αναστολή της σύνθεσης της προσταγλανδίνης E2. Επιπλέον, η μεταμιζόλη έχει σπασμολυτική δράση επί των οργάνων που αποτελούνται από λείους μύες. Η νατριούχος μεταμιζόλη ανταγωνίζεται περαιτέρω τη δράση της βραδυκινίνης και της ισταμίνης.
Η δομή τεταρτοταγούς ένωσης του αμμωνίου έχει ως αποτέλεσμα κακή απορρόφηση έπειτα από χορήγηση από του στόματος και αποτρέπει την μετάβαση στο ΚΝΣ ακόμα και μετά από παρεντερική χορήγηση. Το 17-24 % δεσμεύεται στις πρωτεΐνες του πλάσματος. Η μέση ημιζωή για την αποβολή είναι 2-3 ώρες. Η βουτυλοβρωμιούχος υοσκίνη απεκκρίνεται κατά κύριο λόγο αμετάβλητη μέσω των νεφρών. Έπειτα από παρεντερική χορήγηση, η βουτυλοβρωμιούχος υοσκίνη αποβάλλεται κυρίως στα ούρα (περίπου 54 %). Έπειτα από χορήγηση από του στόματος, μόνο το 1 % της χορηγηθείσας δόσης απεκκρίνεται στα ούρα.
Έπειτα από ενδοφλέβια ένεση, η έναρξη δράσης είναι άμεση, ενώ έπειτα από ενδομυϊκή ένεση καθυστερεί κατά 20-30 λεπτά. Ανάλογα με την οδό χορήγησης και την κλινική εικόνα, η σπασμολυτική δράση διαρκεί περίπου 4-6 ώρες.
Η νατριούχος μεταμιζόλη απορροφάται ταχέως, με απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα περίπου 100 %. Ο κύριος μεταβολίτης της νατριούχου μεταμιζόλης στο πλάσμα και στα ούρα είναι η φαρμακολογικά δραστική 4-μεθυλαμινοαντιπυρίνη (MAA).
Άλλοι μεταβολίτες (4-ακετυλαμινοαντιπυρίνη (AAA), 4-φορμυλαμινοαντιπυρίνη (FAA) και αμιναντιπυρίνη (AA)) είναι παρόντες σε μικρότερες ποσότητες. Η δέσμευση των μεταβολιτών στις πρωτεΐνες του πλάσματος έχει ως εξής: MAA: περίπου 56 %, AA: περίπου 40 %, FAA: περίπου 15 %, AAA: περίπου 14 %. Η ημιζωή της MAA στο πλάσμα είναι περίπου 6 ώρες. Έπειτα από χορήγηση από του στόματος ή ενδοφλέβια χορήγηση, η νατριούχος μεταμιζόλη αποβάλλεται κατά κύριο λόγο από τους νεφρούς (50-70 % της δόσης, ανάλογα με το είδος), ενώ στα θηλάζοντα ζώα απεκκρίνεται και μέσω του γάλακτος.