Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: αντισπασμωδικά σε συνδυασμό με αναλγητικά
Κωδικός ATCvet: QA03DB04
Η βουτυλοβρωμιούχος υοσκίνη (βρωμιούχος βουτυλοσκοπολαμίνη), είναι ένα τεταρτοταγές αμμωνιούχο συστατικό της υοσκίνης και είναι ένας αντισπασμωδικός παράγοντας, ο οποίος προκαλεί χάλαση των λείων μυϊκών ινών των οργάνων της κοιλιακής και της πυελικής κοιλότητας. Πιστεύεται ότι δρα πρωταρχικά στα ενδογενή παρασυμπαθητικά γάγγλια αυτών των οργάνων. Η υοσκίνη, ανταγωνίζεται τις δράσεις της ακετυλοχολίνης που διαμεσολαβεί μέσω των μουσκαρινικών υποδοχέων. Έχει επίσης κάποια ανταγωνιστική δράση στους νικοτινικούς υποδοχείς. Εξαιτίας της χημικής της δομής ως ένα παράγωγο του τεταρτοταγούς αμμωνίου, η βουτυλοβρωμιούχος υοσκίνη δεν αναμένεται να διέλθει το κεντρικό νευρικό σύστημα και επομένως, δεν προκαλεί δευτερογενείς αντιχολινεργικές δράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
Η μεταμιζόλη, ανήκει στην ομάδα των παραγώγων της πυραζολόνης και χρησιμοποιείται ως αναλγητικός, αντιπυρετικός και σπασμολυτικός παράγοντας. Έχει σημαντική κεντρική αναλγητική και αντιπυρετική, αλλά μόνο χαμηλή αντιφλεγμονώδη δράση (ασθενή αναλγητικά). Η μεταμιζόλη, αναστέλλει τη σύνθεση των προσταγλανδινών, παρεμποδίζοντας την κυκλοοξυγενάση. Η αναλγητική και αντιπυρετική δράση, οφείλεται κυρίως στην παρεμπόδιση της σύνθεσης της προσταγλανδίνης Ε2. Επιπρόσθετα, η μεταμιζόλη έχει σπασμολυτική δράση στους λείους μύες των οργάνων. Η νατριούχος μεταμιζόλη, ανταγωνίζεται επιπλέον τις δράσεις της βραδυκινίνης και της ισταμίνης.
Η βουτυλοβρωμιούχος υοσκίνη, δεσμεύεται κατά 17-24% στις πρωτεΐνες του πλάσματος. Η ημιπερίοδος απομάκρυνσης είναι 2-3 ώρες. Η βουτυλοβρωμιούχος υοσκίνη, απομακρύνεται κυρίως αμετάβλητη στα ούρα (περίπου 54%). Μετά από ενδοφλέβια έγχυση, η έναρξη της δράσης της είναι άμεση, ενώ μετά από ενδομυϊκή έγχυση καθυστερεί για 20-30 λεπτά. Εξαρτώμενη από την οδό χορήγησης και την κλινική εικόνα, η σπασμολυτική δράση διαρκεί για περίπου 4-6 ώρες.
Η νατριούχος μεταμιζόλη, μεταβολίζεται ταχέως με υδρόλυση στον πρωταρχικό φαρμακολογικά ενεργό μεταβολίτη 4 μεθυλ-αμινοαντιπυρίνη (ΜΑΑ). Οι άλλοι μεταβολίτες (4 ακετυλαμινοαντιπυρίνη (ΑΑΑ), 4 φορμυλ-αμινοαντιπυρίνη (FAA) και αμινοαντιπυρίνη (ΑΑ)), είναι παρόντες σε μικρότερες ποσότητες. Η δέσμευση στο πλάσμα των μεταβολιτών είναι ως ακολούθως: MAA: 56%, AA: 40%, FAA: 15%, AAA 14%. Η ημιπερίοδος απομάκρυνσης του ΜΑΑ είναι 6 ώρες. Η μεταμιζόλη, απομακρύνεται πρωταρχικά μέσω των νεφρών.