Βιβλιογραφική αναφορά: GENTAMICIN BREMER Ενέσιμο διάλυμα για ίππους, μόσχους, χοιρίδια, σκύλους και γάτες (2024)

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Αντιβακτηριακά για συστημική χρήση, γενταμικίνη
Κωδικός ATCvet: QJ01GB03

Η γενταμικίνη έχει βακτηριοστατική δράση συνδεόμενη μη αναστρέψιμα στις υπομονάδες 30S του ριβοσώματος. Χαρακτηρίζεται ως στενού φάσματος αντιμικροβιακό με βακτηριοστατική δράση έναντι των αρνητικών κατά Gram βακτηρίων (π.χ. E. coli, Proteus, Pseudomonas), ενώ δεν επιδρά στα αναερόβια βακτήρια και στα μυκοπλάσματα. Ανήκει στα δοσο-εξαρτώμενα αντιμικροβιακά. Η αποτελεσματικότητά της εξαρτάται από το κατά πόσο η μέγιστη συγκέντρωσή της (C_max) στο αίμα ή στην εστία της λοίμωξης είναι μεγαλύτερη από την MIC του συγκεκριμένου κατά Gram υπεύθυνου μικροοργανισμού. Το μέγιστο θεραπευτικό αποτέλεσμα επιτυγχάνεται όταν η αναλογία C_max/MIC είναι 8-10/1. Η παρουσία φλεγμονωδών νεκρωμένων ιστών, το χαμηλής περιεκτικότητας σε οξυγόνο περιβάλλον και το χαμηλό pH είναι παράγοντες που αναστέλλουν τη δράση της.

Υπάρχουν αρκετοί μηχανισμοί με τους οποίους διάφορα στελέχη των βακτηρίων αναπτύσσουν αντοχή στη γενταμικίνη, και γενικότερα στις αμινογλυκοσίδες. Ο κυριότερος από αυτούς είναι η αδρανοποίηση των αμινογλυκοσιδών από βακτηριακά ένζυμα. Έχουν προσδιορισθεί περισσότερα από 50 διαφορετικά ένζυμα (ακετυλοτρανσφεράσες, αδενυλοτρανσφεράσες, φωσφοτρανσφεράσες), τα οποία παράγονται από τα μικρόβια και στη συνέχεια αδρανοποιούν το μόριο των αμινογλυκοσιδών με ακετυλίωση, αδενυλίωση ή φωσφορυλίωση. Τα γονίδια κωδικοποίησης των τροποποιητικών ενζύμων των αμινογλυκοσιδών εντοπίζονται συνήθως σε πλασμίδια. Ένας άλλος μηχανισμός ανάπτυξης αντοχής από τα μικρόβια έναντι των αμινογλυκοσιδών είναι η τροποποίηση της δομής των υποδοχέων της 30S υποομάδας των ριβοσωμάτων.