Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Κορτικοστεροειδή για συστηματική χρήση, Γλυκοκορτικοειδή, Πρεδνιζολόνη
Κωδικός ATCvet: QH02AB06
Η οξική πρεδνιζολόνη είναι ένα συνθετικό γλυκοκορτικοειδές. Στον οργανισμό του ζώου, το οξικό υπόλειμμα αποσπάται από την οξική πρεδνιζολόνη και το δραστικό συστατικό του μορίου - η πρεδνιζολόνη - αποδεσμεύεται. Συγκριτικά με την κορτιζόλη που συντίθεται ενδογενώς, η πρεδνιζολόνη έχει 4 έως 5 φορές μεγαλύτερη γλυκοκορτικοειδική δράση , που εξαρτάται από την εξεταζόμενη παράμετρο (π.χ. αντιφλεγμονώδης δράση, αποθήκευση γλυκογόνου στο ήπαρ), ενώ η αλατοκορτικοειδική της δράση είναι ελαφρώς χαμηλότερη.
Η πρεδνιζολόνη παρεμβαίνει στον άξονα υποθαλάμου-υπόφυσης-επινεφριδίων αναστέλλοντας τη σύνθεση (αρνητική παλίνδρομη ρύθμιση) της ACTH, η οποία προκαλεί αναστολή της έκκρισης της κορτιζόλης στα επινεφρίδια και μπορεί να προκαλέσει ανεπάρκεια του επινεφριδιακού φλοιού μετά από μακροχρόνια χρήση. Η πρεδνιζολόνη ασκεί τη φαρμακολογική δράση της ύστερα από παθητική πρόσληψη στα κύτταρα. Η πρεδνιζολόνη συνδέεται με τους αντίστοιχους γλυκοκορτικοειδικούς υποδοχείς και στη συνέχεια το σύμπλοκο ορμόνης υποδοχέα μεταφέρεται μέσα στον πυρήνα όπου δρα πάνω στο γενετικό υλικό ρυθμίζοντας την παραγωγή του αγγελιοφόρου RNA (mRNA) και τελικά τη σύνθεση των πρωτεϊνών. Βασικά η πρεδνιζολόνη, όπως όλα τα γλυκοκορτικοειδή, επηρεάζει το μεταβολισμό των υδατανθράκων (αυξημένη γλυκονεογένεση), των πρωτεΐνών (κινητοποίηση των αμινοξέων με καταβολικές μεταβολικές εξεργασίες) και το μεταβολισμό των λιπιδίων (ανακατανομή του λίπους), ενώ επίσης εμφανίζει αντι-φλεγμονώδεις, αντι-αλλεργικές, σταθεροποιητικές της μεμβράνης και ανοσοκατασταλτικές ιδιότητες.
Μετά από ενδομυϊκή χορήγηση της οξικής πρεδνιζολόνης σε ζώα, η πρεδνιζολόνη αποδεσμεύεται πολύ αργά αποσπώντας το οξικό κατάλοιπο από την πρεδνιζολόνη, με τη μεσολάβηση των ενδογενών εστερασών, και στη συνέχεια παραλαμβάνεται στη συστηματική κυκλοφορία και κατανέμεται σε ολόκληρο τον οργανισμό. Αυτό, έχει ως αποτέλεσμα η πρεδνιζολόνη να απορροφάται βαθμιαία από το σημείο έγχυσης για μεγάλο χρονικό διάστημα και να επιτυγχάνεται παρατεταμένη δράση. Περίπου τα ¾ της πρεδνιζολόνης συνδέονται με την τρανσκορτίνη και τη λευκωματίνη. Η πρεδνιζολόνη, διαπερνά εύκολα τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό, καθώς και τον φραγμό του πλακούντα σε βαθμό που εξαρτάται από το είδος του ζώου. Μικρές ποσότητες επίσης, διέρχονται στο γάλα. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα στους σκύλους επιτυγχάνονται μετά από 2,9 ώρες περίπου, στις γάτες μετά από 4,4 ώρες και στα άλογα μετά από 10,0 ώρες. Μετά από ενδομυϊκή χορήγηση του οξικού άλατος, η πρεδνιζολόνη απομακρύνεται με χρόνο ημίσειας ζωής 28,5 ώρες στο σκύλο και 48,5 ώρες στη γάτα.
Ανιχνεύσιμες συγκεντρώσεις πρεδνιζολόνης, εμφανίζονται στο πλάσμα των βοοειδών μόνο σε 15 λεπτά περίπου μετά την ενδομυϊκή έγχυση. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις επιτυγχάνονται σε 3-4 ώρες μετά τη χορήγηση. Ο χρόνος ημίσειας απομάκρυνσης στα βοοειδή είναι περίπου 30,9 ώρες.
Η πρεδνιζολόνη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ σε διάφορους μεταβολίτες, οι οποίοι, ύστερα από αναγωγή μιας κετονικής ομάδας, συνδέονται με θειικό ή γλυκουρονικό οξύ και απεκκρίνονται με τη μορφή γλυκουρονιδίων ή θεϊκών ενώσεων μέσω χολής και των νεφρών. Επίσης, μικρές ποσότητες απεκκρίνονται αμετάβλητες.