Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Αντιμικροβιακά των εντερικών λοιμώξεων
Κωδικός ATCvet: QA07AA10
Η θειϊκή κολιστίνη είναι μία αντιμικροβιακή ουσία με πολυπεπτιδική δομή και ανήκει στις πολυμυξίνες. Εκδηλώνει βακτηριοκτόνο δράση σε ευαίσθητους μικροοργανισμούς, τροποποιώντας τη δομή του κυτταρικού τους τοιχώματος και επομένως τη διαπερατότητά του, με συνέπεια την απώλεια ενδοκυτταρικών συστατικών.
Είναι δραστική έναντι ενόςευρέος φάσματος αρνητικών κατά Gram βακτηρίων, μεταξύ των οποίων και της οικογένειας των Enterobacteriaceae, και ιδιαίτερα του Escherichia coli.
Η δράση της θειϊκής κολιστίνηςενάντια στα θετικά κατά Gram βακτήρια και στους μύκητες είναι πολύ περιορισμένη.
Η δράση της θειϊκής κολιστίνης κατά των αρνητικών κατά Gram βακτηρίων εξαρτάται από τη συγκέντρωσή της.
Τα θετικά κατά Gram βακτήρια και ορισμένα αρνητικά α κατά Gram, βακτήρια όπως τα Proteus και Serratia διαθέτουν φυσική ανθεκτικότητα στην θειϊκή κολιστίνη.
Η αντίσταση μπορεί να προκληθεί από χρωμοσωμικές μεταλλάξεις ή μπορεί να μεταφερθεί(μεσολαβούμενο από πλασμίδιο π.χ. mcr γονίδια).Τα κλινικά όρια ευαισθησίας για τη θειϊκή κολιστίνη (EUCAST, 2021) για το Enterobacterales είναι: ευαίσθητα ≤2μg/ml και ανθεκτικότητα ≥2μg/ml.
Οι ακόλουθες Ελάχιστες Ανασταλτικές Συγκεντρώσεις (MIC) έχουν προσδιοριστεί για κολιστίνη σε ευρωπαϊκά απομονωμένα στελέχη που συλλέγονται από είδη στόχους από το 2018 έως το 2019.
Eίδος ζώου | Παθογόνο βακτήριο | Αριθμός απομονώσεων | MIC50(μg/ml) | MIC90(μg/ml) |
---|---|---|---|---|
Όρνιθες | E. coli | 413 | 1 | 1 |
Ινδόρνιθες | 65 | 1 | 1 | |
Χοίροι | 724 | 1 | 1 | |
Χοιρίδια | 118 | 1 | 8 | |
Βοοειδή (μόσχοι) | 418 | 1 | 1 |
Περιγράφηκε διασταυρούμενη αντοχή μεταξύ πολυμυξινών.
Η θειϊκή κολιστίνη απορροφάται ελάχιστα από τον γαστρεντερικό σωλήνα. Όταν χορηγείται από το στόμα, παρατηρούνται υψηλές συγκεντρώσεις στο γαστρεντερικό σωλήνα, δηλαδή στο όργανο στόχο, εξαιτίας της περιορισμένης απορρόφησής της.
Στο πλάσμα του αίματος και στους ζωικούς ιστούς η συγκέντρωσή της είναι ελάχιστη. Σε αντίθεση, είναι παρούσα σε μεγάλες συγκεντρώσεις σε όλα τα σημεία του πεπτικού σωλήνα. Δεν έχει παρατηρηθεί μεταβολισμός της.
Η θειϊκή κολιστίνη απεκκρίνεται σχεδόν αποκλειστικά με τα περιττώματα.
Η κολιστίνη θεωρείται εξαιρετικά ανθεκτική στο έδαφος.