Κωδικός ATCvet: QJ01BA90
Η φλορφενικόλη είναι ευρέος φάσματος συνθετικό αντιβιοτικό, δραστικό κατά των περισσότερων Gram-θετικών και Gram-αρνητικών βακτηρίων που απομονώνονται από τα κατοικίδια ζώα. Η φλορφενικόλη αναστέλλει την πρωτεϊνική σύνθεση στο επίπεδο του ριβοσώματος. Εργαστηριακές μελέτες κατέδειξαν ότι η φλορφενικόλη είναι δραστική κατά των συχνότερα απομονωνόμενων παθογόνων βακτηρίων που εμπλέκονται στις νόσους των ψαριών, συμπεριλαμβανομένης της Aeromonas salmonicida. Η φλορφενικόλη θεωρείται ότι είναι βακτηριοστατικός παράγοντας, όμως εργαστηριακές μελέτες έχουν καταδείξει ότι η φλορφενικόλη έχει εξαρτώμενη από το χρόνο βακτηριοκτόνο δράση κατά της Aeromonas salmonicida.
Προς το παρόν, δεν υπάρχουν αποδεκτά κριτήρια υπολογισμού των δεδομένων MIC της φλορφενικόλης για τα βακτήρια από τις υδατοκαλλιέργειες. Ωστόσο, η τιμή ≤ 4 μg/mL έχει υιοθετηθεί από το CLSI (2006) ως η επιδημιολογική τιμή διαχωρισμού για τον καθορισμό του πληθυσμού άγριου τύπου. Τα στελέχη Aeromonas salmonicida με MIC ≤ 2 μg/mL θεωρούνται ευαίσθητα στη φλορφενικόλη σε όλη την Ευρώπη.
Δεδομένα επιτήρησης της ευαισθησίας των στελεχών που απομονώθηκαν στο πεδίο από ψάρια που συλλέχθηκαν μεταξύ 2012 και 2015 σε όλη την Ευρώπη, έδειξαν εύρος τιμών MIC 0,12-32 μg/ml και τιμή MIC90 1 μg/ml και χαμηλό ποσοστό απομονώσεων μη αγρίων τύπων. Έχει αναφερθεί ανθεκτικότητα στην φλορφενικόλη στα Gram-αρνητικά βακτήρια και συνδέεται με πλασμιδιακή μεταφορά του γονιδίου flo. Το γονίδιο αυτό κωδικοποιεί μία συνδεόμενη με την μεμβράνη πρωτεΐνη εξαγωγής που προωθεί την εκροή της χλωραμφενικόλης και της φλορφενικόλης. Αυτό μπορεί να εντοπίζεται σε πλασμίδια που μεταφέρουν ανθεκτικότητα σε αντιμικροβιακά άλλων ομάδων, άρα η χρήση του κτηνιατρικού φαρμακευτικού προϊόντος μπορεί να οδηγήσει σε συνανθεκτικότητα.
Η διασταυρούμενη ανθεκτικότητα είναι περιορισμένη, εξαιτίας της υποκατάστασης της υδροξυλικής ομάδας με ένα μόριο φθορίου. Άρα, η φλορφενικόλη είναι λιγότερο ευαίσθητη σε ανθεκτικότητα από βακτήρια που εκφράζουν τα ένζυμα της ακετυλοτρασφεράσης για την χλωραμφενικόλη.
Φαρμακοκινητικές μελέτες με φλορφενικόλη έχουν διενεργηθεί σε ιριδίζουσες πέστροφες μετά από μία μόνο χορήγηση από το στόμα 10 mg/kg σωματικού βάρους στους 10° C και στους 16° C. Μετά τη χορήγηση από το στόμα φαρμακούχου τροφής που περιείχε φλορφενικόλη, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα του αίματος των 3,0 και 3,7 μg/ml αντίστοιχα, επιτεύχθηκαν σε 13,7 και 10,9 ώρες μετά από χορήγηση στους 10° C και στους 16° C. Η φλορφενικόλη είχε από το στόμα βιοδιαθεσιμότητα 73,9% στους 10° C και 66,3% στους 16° C.
Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι μετά από μία μόνο ενδοφλέβια χορήγηση 10 mg/kg σωματικού βάρους ήταν: φαινόμενος όγκος κατανομής σε σταθερή κατάσταση Vd(ss) 0,909 l/kg, ολική κάθαρση ClT 0,075 l/h και χρόνος ημίσειας ζωής T½β 8,8 ώρες. Οι τιμές αυτές δείχνουν ότι το φάρμακο κατανεμήθηκε ευρέως.