Κωδικός ATCvet: QJ01CE09
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Αντιβακτηριακά για συστηματική χρήση, προκαϊνούχος πενικιλλίνη.
Η προκαϊνούχος βενζυλπενικιλλίνη είναι ένα αντιβιοτικό β-λακτάμης που περιλαμβάνεται στη φυσική πενικιλλίνη της ομάδας G. Είναι μια βραδείας αποδέσμευσης πενικιλλίνη, η οποία δεν διαλύεται εύκολα στο νερό και η οποία απελευθερώνει βενζυλοπενικιλλίνη και προκαΐνη στο ζώο μέσω διάσπασης. Οι πενικιλλίνες έχουν βακτηριοκτόνο δράση, αναστέλλοντας το τελικό στάδιο της σύνθεσης των βλεννοπρωτεϊνών του κυτταρικού τοιχώματος των βακτηριδίων.
Ο συχνότερος μηχανισμός ανθεκτικότητας είναι η παραγωγή β-λακταμασών, οι οποίες διασπούν τον β-λακταμικό δακτύλιο των πενικιλινών καθιστώντας τις ανενεργές. Η τροποποίηση των πενικιλινοδεσμευτικών πρωτεϊνών αποτελεί έναν ακόμα μηχανισμό επίκτητης ανθεκτικότητας. Η βενζυλοπενικιλίνη είναι ασταθής παρουσία οξέων και απενεργοποιείται από τις βακτηριακές β-λακταμάσες.
Υπάρχει διασταυρούμενη ανθεκτικότητα μεταξύ πενικιλλινών και κεφαλοσπορινών.
Μετά από ενδομυϊκή ένεση υδατικού εναιωρήματος η προκαϊνούχος πενικιλλίνη απελευθερώνεται με βραδύ ρυθμό από το σημείο της ένεσης, εμφανίζοντας έτσι παρατεταμένη αντιβακτηριακή δράση. Οι θεραπευτικές συγκεντρώσεις της επιτυγχάνονται 2-3 ώρες μετά την ένεση και διατηρούνται σε θεραπευτικά επίπεδα για διάστημα 24 ωρών.
Κατόπιν απορρόφησης, η βενζυλοπενικιλλίνη διεισδύει πλημμελώς στις βιολογικές μεμβράνες (π.χ. αιματο-εγκεφαλικός φραγμός) καθώς είναι ιονισμένη και ασθενώς διαλυτή στα λιπίδια. Η χρήση του προϊόντος για τη θεραπεία της μηνιγγίτιδας ή των λοιμώξεων του ΚΝΣ λόγω π.χ. Streptococcus suis ή Listeria monocytogenes μπορεί να μην είναι αποτελεσματική. Επιπλέον, η βενζυλοπενικιλλίνη διεισδύει πλημμελώς στα κύτταρα των θηλαστικών, επομένως, το προϊόν αυτό μπορεί να έχει μικρή επίδραση στη θεραπεία των ενδοκυτταρικών παθογόνων, π.χ., της Listeria monocytogenes.