Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Ευαίσθητες στη β-λακταμάση πενικιλίνες
Κωδικός ATCvet: QJ01CE09
Η βενζυλοπενικιλίνη, προκαϊνούχος αποτελεί πενικιλίνη βραδείας δράσης (depot) η οποία δε διαλύεται εύκολα στο νερό και απελευθερώνει βενζυλοπενικιλίνη και προκαΐνη στον οργανισμό μέσω διάσπασης. Η ελεύθερη βενζυλοπενικιλίνη είναι κατά κύριο λόγο αποτελεσματική κατά των gram θετικών παθογόνων. Οι πενικιλίνες έχουν βακτηριοκτόνο δράση επί του πολλαπλασιασμού των παθογόνων αναστέλλοντας τη σύνθεση των κυτταρικών τοιχωμάτων. Η βενζυλοπενικιλίνη είναι ασταθής παρουσία οξέων και απενεργοποιείται από τις βακτηριακές β-λακταμάσες.
Τα κλινικά όρια ευαισθησίας για τη βενζυλοπενικιλίνη (πενικιλίνη G) που προτάθηκαν το 2015 από το Ινστιτούτο κλινικών και εργαστηριακών προτύπων (CLSI, Clinical and Laboratory Standards Institute) μπορούν να συνοψιστούν ως εξής:
| Είδη ζώων | Ιστός | Κλινικά όρια ευαισθησίας (µg/ml) | |||
|---|---|---|---|---|---|
| Ευαίσθητο | Ενδιάμεση ευαισθησία | Ανθεκτικό | |||
| Streptococcus spp. | Ίπποι | Αναπνευστική οδός Μαλακός ιστός | ≥ 0,5 | 1 | ≤ 2 |
| Streptococcus suis | Χοίροι | - | ≥ 0,25 | 0,5 | ≤ 1 |
| Staphylococcus spp. | Ίπποι | Αναπνευστική οδός Μαλακός ιστός | ≥ 0,5 | 1 | ≤ 2 |
| Pasteurella multocida | Χοίροι | - | ≥ 0,25 | 0,5 | ≤ 1 |
| Pasteurella multocida | Βοοειδή | Αναπνευστική οδός | ≥ 0,25 | 0,5 | ≤ 1 |
| Mannheimia haemolytica | Βοοειδή | Αναπνευστική οδός | ≥ 0,25 | 0,5 | ≤ 1 |
| Histophilius somni | Βοοειδή | Αναπνευστική οδός | ≥ 0,25 | 0,5 | ≤ 1 |
Ο συχνότερος μηχανισμός αντίστασης είναι η παραγωγή β-λακταμασών (πιο συγκεκριμένα πενικιλινάσης ειδικά στο S. aureus), οι οποίες διασπούν τον β-λακταμικό δακτύλιο των πενικιλινών καθιστώντας τις ανενεργές. Η τροποποίηση των πενικιλινοδεσμευτικών πρωτεϊνών αποτελεί έναν ακόμα μηχανισμό επίκτητης αντίστασης.
Καθώς η προκαϊνούχος βενζυλοπενικιλίνη αποτελεί πενικιλίνη βραδείας δράσης (depot), η απορρόφηση καθυστερεί σε σύγκριση με τα εξαιρετικά υδατοδιαλυτά άλατα πενικιλίνης, και τα θεραπευτικά επίπεδα στον ορό διατηρούνται για παρατεταμένο χρονικό διάστημα. Στους χοίρους, τα μέγιστα επίπεδα στον ορό επιτυγχάνονται εντός 30 λεπτών μετά την παρεντερική ένεση προκαϊνούχου βενζυλοπενικιλίνης.
Δεν εφαρμόζεται.